Bisfosfonater - hvad er det? Lægemiddelnavne

Mave

Bisfosfonater er en kategori af stoffer, der generelt betragtes som en effektiv løsning på baggrund af udviklingen af ​​osteoporose. De bruges også til at forhindre brud under postmenopausale kvinder og desuden under andre omstændigheder og sygdomme, der ledsages af ødelæggelse af knoglevæv.

Hvad er det - bisfosfonater?

Denne definition er angivet som et generisk navn for en gruppe medicinske anordninger, som reducerer det progressive tab af knoglemasse. Disse lægemidler bruges til behandling af osteoporose og andre lignende sygdomme.

De aktive ingredienser indeholdt i disse præparater er beregnet til at reducere afkalkning blandt patienter, der lider af osteoporose, samt sprøde knogler. De betragtes i det væsentlige som analoger af de naturlige intercellulære komponenter i knoglevæv, men de syntetiseres kunstigt. Bisfosfonater anvendes i stigende grad til behandling af osteoporose.

Det er interessant at bemærke, at de før i tiden blev brugt i olien, og også i tekstilindustrien som rengøringsmidler, samt i landbruget som gødning. I det nittende århundrede blev disse kemiske elementer brugt i ingeniørindustrien som inhibitorer af korrosionsprocesser. På grund af denne funktion har de fået stor popularitet i medicin. Men til dato, deres vigtigste formål er at forsinke processen med nedbrydning af knoglevæv i den menneskelige krop, i stedet for ødelæggelse af korrosive bestanddele i de mekanismer og maskiner. Hvad er det?

Bisfosfonater, ellers de kaldes diphosphonater, indeholder i grunden to syrer, som danner basis for alle fosfororganiske kombinationer. De kan opdeles i to klasser: ikke-kvælstof (enkel) og nitrogenholdig. Begge disse produktkategorier har allerede bevist effektivitet mere end én gang, hvilket er grunden til, at de er meget udbredt i medicin.

Navnene på bisfosfonater vil blive diskuteret nedenfor.

Anvendes i behandlingen

Den primære farmakologiske virkning er skabelsen af ​​hindringer for den naturlige ødelæggelse af knoglevæv i nærvær af visse sygdomme. Desuden kan disse lægemidler forårsage en antitumor og smertestillende virkning.

Til dato anvendes bisfosfonatpræparater med succes til at behandle en omfattende liste over forskellige sygdomme, herunder følgende lidelser:

  • Tilstedeværelsen af ​​osteoporose og tumorer.
  • Tilstedeværelsen af ​​metastase i knoglevæv.
  • Hypercalcemia sammen med deformerende osteodystrofi.
  • Myelom og osteogenese.
  • Tilstedeværelsen af ​​hyperparathyroidisme
  • Patologi i dannelsen af ​​knoglevæv.

Handlingsmekanisme

I komplekset af deres indflydelse på menneskekroppen er der en mekanisme for osteoblastinhibering. De er unge celler, som markant svækker stabiliteten af ​​knoglevæv med overdreven vækst. Af denne grund er det nødvendigt at inhibere deres aktive dannelse som led i behandlingen af ​​osteoporose. Hvad det er - bisfosfonater, er nu klart.

Narkotika er involveret i proteinsyntesens proces, hvilket nedsætter nedbrydningen af ​​knoglevæv. Som følge heraf bevæger knoglerne styrke, og sandsynligheden for brud er reduceret. Som en del af kompleks behandling er den største terapeutiske virkning forårsaget af bisfosfonater til behandling af osteoporose. Navne på medicinsk udstyr indikerer ikke kvælstofindhold i dem. Desuden er de i stand til at tilvejebringe en bedøvelsesvirkning, der reducerer tumorer og derved signifikant forbedrer patientens tilstand. Sådanne lægemidler anvendes til behandling af onkologi, da de med held kan klare konsekvenserne af forekomsten af ​​kræftceller og forhindre deres vækst.

Navne på stoffer

Til enkle ikke-nitrogenbisfosfonater indbefatter lægemidlet "Tiludronat." Hans andet navn er Skelid. Dette lægemiddel bruges til at behandle Pagets sygdom. Den aktive bestanddel i dette præparat er tiludronsyre. Tag lægemidlet en tablet om dagen, mindst et par timer før måltider. Eller det kan indtages tre timer efter at have spist. "Tiludronat" kræver, at der drikkes rigeligt med vand. Prisen på lægemidlet varierer fra fire til otte hundrede rubler.

"Etidronat"

Dette er et andet stof fra kategorien af ​​ikke-nitrogenbisfosfonater. Det er også kendt under navne "Ksififona" og "Pleostat." Anvend denne medicin mod baggrunden af ​​paraneoplastisk hypercalcemia. Grundlaget for lægemidlet er etidronovaya syre.

Producerer "Etidronat" i form af tabletter, og endvidere som en opløsning til infusion, samt koncentreret grundlag for uafhængig fremstilling af orale opløsninger. Prisen spænder fra fire til fem hundrede rubler.

"Clodronat"

Ikke-nitrogenbisfosfonat, som også er kendt under betegnelserne "Bonefos" og "Lodronat". Grundlaget for dette lægemiddel er clodronsyre. Det præsenterede værktøj er i stand til at sænke resorptionen, det vil sige processen med resorption af knoglevæv. Denne medicin har en virkning på osteoklaster, som er multinucleerede celler, som igen absorberer mineraler fra knoglevæv. Slip "Clodronat" i form af kapsler, såvel som opløsninger. Opløsningerne anvendes til oral administration. Dens pris varierer fra en til en og en halv tusind rubler. Navnene på bisfosfonater er af interesse for mange.

"Zoledronsyre"

Udfører et nitrogenholdigt lægemiddel baseret på zoledronsyre. Dette lægemiddel hæmmer og bremser knogleresorption. Det anvendes til osteoporose, herunder med metastaser mod en baggrund af multiple myelom. Lad ud betyder midler i form af kapsler eller opløsninger. Prisen på dette lægemiddel opbevares omkring fem hundrede rubler.

"Ibandronate"

Dette er et andet nitrogenholdigt bisfosfonat, med osteoporose er det ofte foreskrevet. Det er baseret på ibandronsyre. Det bruges til at reducere risikoen for knoglebrud. Omkostningerne ved denne medicin afhænger af producenten og varierer fra en til fire tusind rubler.

"Foroza"

Virker også som et kvælstofholdigt lægemiddel, der produceres under betegnelserne "Londromaks" og "Alendronat." Denne medicin er i stand til at undertrykke processerne for destruktion af væv i knoglerne. "Forosa" kan trænge dybt ind i området for resorption og hæmmer denne proces. I nærvær af osteoporose anvendes en tablet hver syv dage. Vask værktøjet med almindeligt vand og rigeligt. Dens pris varierer fra tre hundrede til tusind rubler.

Hvordan man tager bisfosfonater i behandlingen af ​​osteoporose?

Narkotika, uanset dens navn og struktur har dystre fordøjelighed i fordøjelsessystemet, af denne grund, er deres modtagelse forpligtet til at udføre strengt på tom mave.

Enhver række af disse medicinsk udstyr skal vaskes med nok almindeligt vand. Brugen af ​​mineralvand, juice, mælk og andre drikkevarer kan svække de fordelagtige egenskaber ved ovenstående medicin.

Han modtog bisphosphonater baserede lægemidler er forbudt at ligge ned i vandret stilling i ti til femten minutter, da dette kan forstyrre den hurtige fremskridt i fremstillingen af ​​spiserøret. Langsom bevægelse af lægemidlet kan i sidste ende forårsage dannelsen af ​​mikroskopiske sår.

Det skal bemærkes, at for at øge virkningen er ønskeligt at tage bisphosphonater og calcium vitaminer D. Anvendelse af hjælpemidler af data skal udføres efter to til tre timer efter administration af bisphosphonater.

Behandling af postmenopausal osteoporose gennem dette middel bliver meget effektiv.

Mulige komplikationer

Ødelæggelsen af ​​knoglevæv kan nedsættes væsentligt for hvilke bisfosfonater der anvendes. Men navne på disse stoffer giver ofte ikke en ide om deres virkninger på kroppen, så deres brug skal koordineres med din læge. Osteoporose behandling er en proces, der kan vare i årevis. I den forbindelse forårsager næsten alle typer af bisfosfonater alvorlige komplikationer som følge af langvarig administration.

Oftest kan følgende bivirkninger observeres:

  • Fremkomsten af ​​kvalme.
  • Tilstedeværelsen af ​​svaghed og smerter i musklerne.
  • Forekomsten af ​​feber.
  • Sløret syn
  • Udseendet af erosioner i spiserøret.
  • Udslæt på huden.
  • Udseendet af erytem og dysfagi.
  • Forstoppelse og epigastrisk smerte, såvel som diarré.
  • Forekomsten af ​​atrieflimren.
  • Blokerer de regenerative processer af knoglevæv på grund af tilstedeværelsen af ​​cancer.
  • Udseendet af osteonekrose af kæben.
  • Hypokalcæmi sammen med giftig nyreskade.

En sådan imponerende liste over bivirkninger kræver streng overholdelse af medicinske recepter. Det er også yderst vigtigt ikke at forstyrre rækkefølgen af ​​brug af stoffer og deres dosering. Det skal derfor tages i betragtning, at næsten alle typer bisphosphonater kan forårsage store komplikationer som følge af langvarig administration. Hvis der opstår bivirkninger, skal du straks søge hjælp fra din læge, da enhver selvbehandling kan føre til de alvorligste konsekvenser.

Navnene på calciumbisfosfonatpræparaterne er velkendte.

Kontraindikationer til brug

Lægemidler til behandling af osteoporose er meget stærke lægemidler, der falder ind under kategorien medicinske lægemidler med stor virkning på kroppen. Uanset deres navn bør du kun anvende bisfosfonater under regelmæssig overvågning af læger. I relation til disse lægemidler er der som regel angivet følgende kontraindikationer:

  • Sygdomme i fordøjelsessystemet, som er i det akutte stadium.
  • Graviditetsperioden og amning.
  • Aldersgruppe af patienter op til atten år.
  • Tilstedeværelsen af ​​kronisk nyresvigt.

I nogle tilfælde foreskrives brugen af ​​bisfosfonater med forsigtighed og under særlig overvågning af specialister:

  • Predisponering af patienter til gastritis.
  • Tilstedeværelsen af ​​duodenitis syndrom.
  • Mavesår og dysfagi.
  • Tilstedeværelsen af ​​stricture eller achalasia i spiserøret.
  • Hypokalcæmi, og også mangel på vitaminer fra gruppe D.

Afslutningsvis

Til behandling af osteoporose har bisphosphonater været brugt i temmelig lang tid. Et stort antal nye medicinske lægemidler syntetiseres regelmæssigt, og effektiviteten af ​​behandlingen øges kun. Alle nye produkter vises på apotekets vinduer, men på trods af dette er det for mange patienter stadig en alvorlig fare for brugen af ​​disse stoffer. Patienterne skal forstå, at selvmedicinering er ekstremt farlig, så du bør først søge råd fra din læge. Du skal også overveje at osteoporose ikke kan helbredes. Men gennem dem er der mulighed for at øge livets komfort for at lindre patientens tilstand.

Vi overvejede hvad det er - bisfosfonater.

Behandling med bisfosfonater i osteoporose: typer af stoffer og anvendelse

Det tyvende århundrede har ikke kun bragt os tekniske fremskridt, men også mange nyttige opdagelser på forskellige områder, der bidrager til at redde og lette menneskers liv. Medicin er også berømt for sådanne opdagelser.

Hidtil har en sådan farlig sygdom som osteoporose, som tidligere førte mange mennesker til tidlig handicap, med succes justeret med de nyeste bisfosfonatlægemidler.

Osteoporose som knoglesygdom

Osteoporose er en patologisk tilstand, hvor knoglevæv gradvist bliver tyndere, taber tæthed, hvilket fører til et fald i knoglestyrken og en stigning i deres tendens til at bryde.

Den første fase af sygdommen anses for at være et mindre tab af fæstningen, kaldet osteopeni, så det skrider frem, og skelettet til at blive unormalt skør, porøs, på grund af det, der let udsættes for mekanisk belastning og bliver skadet. Osteoporose fører til hyppige knoglebrud, selv med mindre dråber og bump.

Hovedkomponenterne som udgør skelettet er ansvarlige for styrken af ​​knoglerne:

Når disse stoffer vaskes ud, bliver balancen forstyrret, og risikoen for skade er forøget, såsom revner - en knoglebensbrud; ødelæggelse - brud på grund af komprimering af hvirvlerne.

Der er tilfælde, hvor patienter i lang tid ikke er opmærksomme på sygdommens tilstedeværelse. Ofte udvikler sygdommen i postmenopausal perioden hos kvinder.

Følgende symptomer kan indikere osteoporose:

  • konstant smerte lokaliseret på skadestedet
  • skoliose, dårlig kropsholdning;
  • reduceret vækst
  • hyppige brud som følge af mild eksponering forekommer hovedsagelig i ribben, håndled, bækken, rygsøjle, fødder, coxarthrose;
  • langsom helbredelse af knogleskader.

Gruppemedier bisfosfonater

Bisfosfonater er en gruppe lægemidler, der er designet til at forhindre udtørring af knoglevæv. Navnet på denne klasse af stoffer modtaget på grund af indholdet af to phosphanater. I knoglerne stopper de ødelæggelsen af ​​hydroxyapatit - den vigtigste mineralske bestanddel af knogler.

Den største fordel er den sikre selektive virkning af lægemidler, som følge af, at calciumioner kun akkumuleres i skeletet. Denne evne bestemmer effektiviteten af ​​denne gruppe af stoffer til behandling af osteoporose.

Sår ledd? - Dette værktøj kan "sætte på fødderne", selv dem, der er smertefulde at gå i flere år..

Virkningsmekanismen af ​​bisfosfonater eller fordelene ved behandling

Formlen for bisfosfonater består af to organiske fosforforbindelser, deres fordele ved behandling:

  • Efter starten af ​​modtagelsen af ​​tabletter disse stoffer falder inden knoglestrukturen og interagere med calcium, under brug de bevarer medicin inde medlem og bidrage til dens akkumulering i knoglerne, hvilket øger styrken.
  • Penetrerer ind i skelets sammensætning ødelægger bisfosfonater funktionaliteten af ​​osteoklaster. I den normale tilstand er disse celler ansvarlige for resorptionen af ​​den gamle knoglestruktur og samarbejder med osteoblaster - opgaven er dannelsen af ​​nye knoglevæv.
  • I tilstanden af ​​osteoporose er dette forhold brudt, hvilket får skelet til at blive porøst, gennemtrængeligt og skørt.
  • Når bisfosfonater anvendes, nedsættes aktiviteten af ​​sidstnævnte, væksten falder ned, og processen med selvdestruktion accelererer. Behandlingen resulterer i styrkelse af knoglerne og restaurering af de tynde områder.

Sammenligningsaktiviteten af ​​bisfosfonater fremgår af nedenstående tabel.

Analyser og indikationer for udpegning af bisfosfonater

Til behandling af osteoporose er bisfosfonater foreskrevet som første og vigtigste middel. Når han kommer til læge, begynder han at udfylde en medicinsk historie, og det første han gør er at foretage en undersøgelse. Det er også vigtigt at bestemme årsagen til sygdommen. Da en del af terapien er eliminering af provokerende faktor.

Indikationer for udnævnelse

Årsagerne til osteoporose er sædvanligvis:

  • forstyrrelser i mave-tarmkanalen forbundet med absorptionen af ​​Ca, en ubalanceret diæt, som meget mangler produkter indeholdende calcium;
  • mangel på D-vitamin i kroppen
  • endokrine sygdomme og begyndelsen af ​​den tidlige overgangsalder;
  • nedsat kropsmasseforhold eller overvægtige stillesituation
  • kroniske og erhvervede skeletfejl, knoglevævnekrose i onkologi;
  • langvarig brug af hormonelle lægemidler
  • lang opsvingstid efter bruddet.

Analyser og undersøgelser

Hvis der er mistanke om osteoporose, foreskrives følgende test:

  • densitometri - ultralyd eller røntgenstråling;
  • radioisotop scanning af skeletet;
  • trepanobiopsy - en procedure, hvor en partikel af knoglevæv er taget fra et ramt område
  • bestemmelse af niveauet af skjoldbruskkirtlenzymer.

Også til udnævnelse af bisfosfonater foreskrevet forskning. En blodprøve giver mulighed for at vurdere calcium-fosformetabolismen.

Blod er taget fra en vene, og derefter fortsæt til undersøgelsen af ​​listen over parametre:

  • Osteocalcin - det vigtigste kollagenstof, et højt niveau, der indikerer tilstedeværelsen af ​​sygdommen.
  • Uorganisk fosfor, hvis indhold overskrides, indikerer en overtrædelse.
  • Calcium - hovedelementet i knoglen, hvis dens størrelse er større end normalt, så patienten hyperparathyroidisme, hvis den er mindre indholdet, det er en manifestation af rakitis eller osteomalaci.
  • D-kryds omgange angiver mængden af ​​klyvbare stoffer, et forhøjet niveau er et tegn på osteopati og osteoporose.
  • Enzymet alkalisk phosphatase i værdien overstiger standardindikatorerne angiver knogleforstyrrelser.

Urinalyse hjælper med at bestemme uorganisk fosfor og DPID. Overskud angiver et overskud af D-vitamin, rickets, salte i nyrerne, brud. Faldet indikerer tilstedeværelsen af ​​atrofiske processer, sekundære læsioner eller akromegali og behovet for at modtage bisfosfonater.

Essensen af ​​denne analyse er at identificere de data på metabolismen af ​​knoglen, niveauet af hormoner i endokrine kirtler i blodet og til at identificere mængden af ​​knoglemineralerne i urinen hos patienten.

Tildeler test til udnævnelse af en bisfosfonatlæge ifølge resultaterne af densitometri, klager, symptomer og manifestationer af sygdommen. Biokemiske undersøgelser er en af ​​de mest informative metoder til diagnosticering og overvågning af terapeutiske virkninger.

Typer eller klassificering af bisfosfonater

Der er to hovedgrupper af bisfosfonater, der påvirker osteoklaster på forskellige måder:

  • den første generation - uden nitrogen
  • anden generation (ny) nitrogenholdig.

Den første generation - kvælstoffri

Disse lægemidler fremstilles og anvendes i form af opløsninger til intravenøse og intramuskulære injektioner og oral administration såvel som i tabletform. Farmakologi tilbyder en omfattende liste over analoger. Det anbefales at ledsage administrationen af ​​bisfosfonater med calciumkomplekser med magnesium og D-vitamin.

Dinatrium tiludronat tabletter tager del i mineraliseringen af ​​knogledannelsen, øger dens densitet og styrke. Fremmer ophobningen af ​​fosfor og calcium forsinker osteoblasterne. Lægemidlet Skelid fås i form af tabletter, prisen varierer fra 450 til 600 rubler pr. Pakke.

Etidronat anvendes hovedsageligt hos kvinder i overgangsalderen, bruges også til behandling af metastaser i kræft, hjælper med at genoprette og vedligeholde knoglevæv:

  • Phospotech - i form af en opløsning. Omkostningerne er omkring 800 rubler.
  • Ksiphon - i form af en løsning. Prisen er 550 - 760 rubler.
  • Ksikrem - i form af en creme. Prisen spænder fra 480 til 535 rubler.

Clodroninsyre forbedrer samspillet mellem fosfor og calcium, styrker knogler, stopper ødelæggelse og fremskynder regenerering:

  • Syndronat - piller. Pris fra 2000 til 10.000 rubler.
  • Clodronate - kapsler. Omkostningerne ved 3500 rubler.
  • Diphosphonale kapsler. Pris fra 4 150 rubler.
  • Bonefos - pris fra 4750 til 7500 rubler.

Anden generation - nitrogenholdige eller aminobisphosphonater

Moderne bisfosfonater afviger fra deres forgængere med den følgende sammensætning.

Ibandronatsyre er den seneste udvikling, der frigives af medicinalindustrien, ikke for længe siden:

  • Ibandronat - Teva - 3 tabletter af 150 mg. Det koster fra 1590 rubler.
  • Bonviva - 1 sprøjte med 3 ml opløsning. Det koster fra 4960 rubler.
  • Bondronat - 28 tabletter på 50 mg hver, 1 injektion på 2 ml hver. Omkostningerne ved 5350 rubler.
  • Ibandronsyre i pulverform til injektionsvæsker. Omkostningerne på 1500 rubler.

Zoledronsyre kendetegnes ved en selektiv virkning, der har virkning på knoglevæv, har en antitumoregenskab, dette stof kan findes i sådanne præparater:

  • Zometa - flasker til injektionsvæsker. Omkostningerne på 10.100 rubler.
  • Teva zoledronat - injektioner. Omkostningerne ved 1190 rubler.
  • Resorb - i form af injektioner. Omkostningerne ved 5960 rubler.
  • Aklast - injektioner. De kostede 3850 rubler.

Alendronatnatrium er en ikke-steroide metabolisk regulator i knogler, der sikrer korrekt udvikling af skelet, analoger:

  • Alendronat - tabletter. Omkostninger fra 300 til 500 rubler.
  • FOSAMAX - tabletter. Omkostningerne ved 500 rubler.
  • Tevanat - piller. Omkostningerne ved 890 rubler.
  • Ostepar - tabletter. Omkostningerne ved 380 rubler.

Effektivitetsstudier

Undersøgelser har vist, at langvarig brug af bisfosfonater styrker knoglerne og reducerer risikoen for brud.

Denne tabel giver dig mulighed for at sammenligne den kliniske effekt af bisfosfonater til at forebygge osteoporose-relaterede frakturer.

Fordelene og skaderne af bisfosfonater i den komplekse behandling af osteoporose


En af de yderst smertefulde og ubehagelige sygdomme er osteoporose, en patologisk knoglesvaghed, som fører til hyppige brud og vanskeligheder med at komme sig ud af dem. Risikogruppe - personer efter 50 år, hvor kvinder bliver syge oftere end mænd. Siden slutningen af ​​det sidste århundrede har læger over hele verden aktivt brugt bisfosfonater til behandling af osteoporose. Men de kan ikke kun give gavn, men også forårsage alvorlig skade.

Farmakologiske virkninger af bisfosfonater

Bisfosfonater (diphosphonater) kaldes som dette fordi molekylerne af disse stoffer indeholder to phosphonater (PO3). Disse kemiske forbindelser er de nærmeste analoge med naturlige pyrophosphater, som ikke spaltes af enzymer fundet i menneskekroppen.

Hovedformålet med bisfosfonatlægemidler er at stabilisere skeletet i sygdomme ledsaget af hurtigt knogletab.

Vi forstår hvordan dette sker. Normalt producerer kroppen to typer celler med forskellige funktioner:

  1. Osteoklaster - bidrager til resorption (destruktion) af gamle skeletceller.
  2. Osteoblaster - er involveret i dannelsen af ​​et nyt væv.

Med osteoporose behøver sidstnævnte simpelthen ikke at klare deres opgave, i mellemtiden fortsætter osteoklaster regelmæssigt med gamle celler.

Forebyggelse af osteoporose og behandling er baseret på bisfosfonaternes virkninger på osteoklaster, som består i at hæmme deres vækst og starte processen med selvødelæggelse, som følge af hvilken knoglefortynding suspenderes. Et andet vigtigt punkt: narkotika holder i knoglerne meget tiltrængt calcium og fosfor.

Derudover anvendes bisfosfonater i den komplekse behandling af kræftpatienter i behandlingen og for at forhindre forekomsten af ​​metastaser, der påvirkes af knogler i bryst-, lunge-, prostata-, nyre- og skjoldbruskkankere.
Ved at komme ind i kroppen og akkumulere medicin:

  • reducere forhøjede niveauer af calcium i blodet - hypercalcemia, hvilket er et sammenfaldende tegn på metastatiske knogle læsioner;
  • forhindre dannelsen af ​​nye foci af sygdommen - metastase;
  • har en smertestillende effekt.

Den utvivlsomme fordel er, at disse lægemidler er ikke-hormonelle og ikke overbelaster det kardiovaskulære system. En væsentlig ulempe kan kaldes dårlig opløselighed, som komplicerer kroppens absorption.

Narkotikagrupper og navne

Der er to hovedtyper af bisfosfonater, der afviger i den måde, de påvirker osteoklaster på:

  • Gasfri, eller midlerne til den første generation.
    Sådanne lægemidler som Etidronat, Clodronat, Tiludronat anvendes ganske aktivt fra denne gruppe. De har en ødelæggende virkning på osteoklaster på grund af deres absorption af sidstnævnte. Etidronat og Clodronat anvendes med succes i den komplekse behandling af onkologi.
  • Aminobisphosphonater, med et nitrogenindhold, andengenerationsmedicin.
    Effektivere på grund af deres selektivitet, når de virker på osteoklaster og langvarig handling, der kan have, fordi ikke absorberet af osteoklaster, i modsætning til nitrogenfri. Disse er stoffer som pamidronat, alendronat, binosto, ostalon. Effektiv for osteoporose forårsaget af overgangsalder hos kvinder, til behandling af kræftpatienter med knoglemetastaser.

På nuværende tidspunkt er nitrogenholdige stoffer, som eksperter henviser til den tredje generation af bisfosfonater, allerede indført. Deres aktive ingredienser er ibandronat og zoledronsyre. Af de mest almindelige er disse stoffer med navne Bonviva, Bondronat, Zometa.

Zometed (Zoledronat) har en særlig molekylær struktur (tilstedeværelsen af ​​to nitrogenatomer i sidekæden), som bestemmer det højere potentiale af zoledronsyre og forårsager en kraftig forøgelse af lægemidlets aktivitet sammenlignet med de tidligere genererede lægemidler.

Hvad du skal vide, når du behandler bisfosfonater

Som du ved, er alt i skeden et lægemiddel i en kop, kan blive gift. Derfor er det vigtigt at følge instruktionerne for dosering, når du bruger bisfosfonater, og læs omhyggeligt listen over kontraindikationer og andre nødvendige oplysninger, der er angivet i annotationen. Af samme grunde er selvbehandling farlig.

Narkotika kan kun anvendes som anvist af den behandlende læge!

Modtagelse funktioner

Da bisphosphonater er ret alvorlige lægemidler, fyldt med bivirkninger, anbefales det at følge visse regler, når de anvender dem:

  1. Tag det om morgenen på tom mave, samtidig med rigeligt vand.
    Spise efter dette er tilladt tidligst en time.
  2. Vask udelukkende med regelmæssigt ikke-karboniseret vand. Alle andre drikkevarer vil hæmme virkningen af ​​lægemidlet.
  3. Inden for en og en halv time efter modtagelsen skal du om muligt opretholde en lodret position. I løbet af denne tid vil medicinen nå tarmene, hvilket minimerer dets irriterende virkning på væggene i spiserøret og maven.
  4. Det anbefales at tage calcium eller D-vitamin parallelt med bisfosfonatets forløb, men de bør indtages i overensstemmelse med de to timers tidsintervaller. Samtidig modtagelse af disse midler er udelukket.

Parenterale bisfosfonater administreres ved intravenøs infusion (dryp) metode inden for 2-3 timer.

Restriktioner for at tage bisfosfonater er:

  • graviditet,
  • laktationsperiode
  • alder op til 18 år
  • individuel intolerance
  • nyresvigt
  • sygdomme i mave-tarmkanalen i den akutte fase.

Hvis du nøje følger disse tips, kan du undgå komplikationer eller afbøde de mulige bivirkninger af lægemidler under behandlingen.

Ofte, når du ændrer kroppens stilling, høres ekstreme lyde i hoftefugen: knap og klik. Nogle gange ledsages det af smerte. Læs om årsagerne i artiklen.

Konventionel røntgenundersøgelse kan kun afsløre en stærk grad af knoglefortynding, mens densitometri giver nøjagtige resultater om skeletets tilstand, hvorfor det er så vigtigt i diagnosen af ​​osteoporose.

Bivirkninger og skade

Blandt de hyppigt forekommende negative virkninger ved at tage bisfosfonater er:

  1. i fordøjelsessystemet - irritation af slimhinden i maven og tolvfingret, gastritis, blødning, kvalme, mavesmerter, flatulens og forstoppelse;
  2. hovedpine og muskelsmerter
  3. ledsmerter;
  4. sygdomme i nyrer og lever på grund af ophobning af giftige stoffer;
  5. hypocalcemia - mangel på calcium i blodet;
  6. allergiske symptomer.

Hvis du bruger bisfosfonater uden tilladelse og ukontrolleret, er der mere signifikante bivirkninger, såsom fibrillation - hjertefrekvens desynkronisering, kæbens osteonekrose og svingfrekvensbrud.

Imidlertid er manifestationen af ​​alle disse uønskede symptomer ikke observeret hos alle patienter. Korrekt beregnet behandling og vedhæftning bidrager til at undgå bivirkninger og minimere risikoen for komplikationer.

Narkotikapriser

Bisfosfonater er dyre lægemidler. Priserne afhænger af udgivelsesform og producent. Vi giver de gennemsnitlige priser for nogle stoffer i apoteker i Moskva.

Anmeldelser om fordelene ved bisfosfonater til osteoporose

Siden indførelsen af ​​bisfosfonater på det farmakologiske marked har disse midler tjent meget positiv feedback fra både patienter og specialister. Vi giver et par af dem.

Svetlana, 56 år gammel:
"Lægen foreskrev Bondronat for seks måneder siden. Allerede i den første måned blev smerter i knæ og rygsøjlen roet ned, søvn vender tilbage til normal. Lægemidlet er tilfreds, der er ingen bivirkninger, kun brug. "

Alexandra, 60 år gammel:
"I overgangsalderen så jeg zoledronsyre, lægen foreskrev. I tre dage blev mine muskler smerter og mit hoved blev såret, symptomerne var ligesom med influenza. Gemt af paracetamol. Så piller som forventet, ifølge regimet. Intet andet gidet. "

Margaret, endokrinolog:
"Jeg ordinerer regelmæssigt bisphosphonater, herunder kvinder, til forebyggelse og behandling af osteoporose i postmenopausale perioden. Meget velprøvede stoffer fra tredje generation. De skal dog bruges med forsigtighed, og de følger nøje anbefalingerne fra lægen for større effektivitet, for ikke at skade sundheden og minimere risikoen for bivirkninger. "

Alexey, en reumatolog:
"Bisfosfonater er et glimrende middel mod osteoporose sufferers. Den terapeutiske virkning manifesteres i reduktion af smerte, styrkelse af knoglestruktur, harmonisering af regenerative processer. Det gør ikke uden bivirkninger, som dog i de fleste tilfælde snart vil forsvinde med korrekt brug. "

Bisfosfonater er således virkelig effektive til behandling af osteoporose, men kræver omhyggelig overholdelse af alle anbefalinger fra specialister og er receptpligtige lægemidler.

Kalsiumbisfosfonater lægemiddelnavne

Bisfosfonater er stoffer, der regulerer knoglemetabolisme og øger knoglens styrke. De kaldes også diphosphonater, da disse lægemidler indeholder to phosphonsyrer (organiske forbindelser indeholdende fosfor). Hovedindikationen for at ordinere bisfosfonater er osteoporose, en knoglesygdom forårsaget af svækkede metaboliske processer og mangel på calcium og manifesteret af øget knoglsvaghed. En liste over stoffer fra gruppen af ​​bisfosfonater, deres farmakologiske egenskaber, handelsnavne og anvendelsesfunktioner kan findes nedenfor.

Biophosphates hvad det er

Bisfosfonater (undertiden ukorrekt kaldet biophosphater) til behandling af patologier i muskuloskeletale systemet anvendes for nylig. Større undersøgelser af de farmakologiske egenskaber af lægemidlet gruppe blev udført kun i midten af ​​det tyvende århundrede, og det første lægemiddel, der indeholder bisphosphonater og er i stand til at stoppe ødelæggelsen af ​​knogler, blev udgivet i 1990 (lægemidlet Fosamax).

Bifosfonaternes vigtigste virkningsmekanisme er den såkaldte "metabolisk frysning". Knoglevæv i menneskekroppen dannes af osteocytter - celler, der opstår i forbindelse med knogleudvikling som et resultat af frigivelsen af ​​intercellulært stof. Dette stof kaldes matrixen. Matricen syntetiseres af osteoblaster - de såkaldte "unge" knogleceller, som efterfølgende forsegles i det intercellulære stof, der danner modne osteocytter.

Knoglemetabolisme udføres ikke kun af osteoblaster, men også af osteoklaster. Disse er kæmpe celler indeholdende ca. 20 tæt adskilte kerner, hvis vigtigste funktion er opløsningen af ​​mineraler og ødelæggelsen af ​​kollagen. Resultatet af øget osteoklastaktivitet er reduktion og udtynding af knoglevæv, som er den vigtigste patogenetiske faktor i udviklingen af ​​osteoporose.

Den sunde tilstand af knoglerne er direkte afhængig af de metaboliske processer der forekommer i dem. Knoglevæv opdateres løbende ved hjælp af cellernebyggerne af osteoblaster og deres antagonister - osteoklaster, som fungerer som udnyttelsesmidler. I en sund organisme er antallet af disse og andre celler omtrent på samme niveau. Overtrædelse af denne balance fører til alvorlige konsekvenser - osteoporose.

    Bisfosfonaternes farmakologiske virkning bestemmes af følgende egenskaber:
  1. bindende til calcium og indlejring i knoglevæv;
  2. reduceret knogleresensibilitet over for osteoklaster;
  3. nedsætter udvaskningen af ​​calcium fra knoglevæv.

Indikationer for brug

    De vigtigste indikationer for at ordinere denne gruppe af lægemidler er:
  • osteoporose;
  • deformering af ostose (osteitis);
  • de primære patologier af parathyroidkirtlerne, hvor niveauet af calcium i blodet stiger og produktionen af ​​hormoner, der regulerer calcium-fosformetabolisme, stimuleres;
  • mangel på kollagen, hvilket forårsager øget skrøbelighed og knogler i knoglerne (osteogenesis imperfecta);
  • andre sygdomme ledsaget af hurtigt knogletab (herunder patienter med øget risiko for osteoporose).

Anvendelsen af ​​bisfosfonater kan være berettiget til behandling af postmenopausal osteoporose i tilfælde, hvor konventionel østrogenbehandling er kontraindiceret. På trods af at strukturen af ​​kvindelige kønshormoner og bisfosfonater er meget forskellig, har de en lignende virkning på knoglevæv: de sænker processen med afkalkning (udvaskning af calcium).

Bisfosfonater kan også anvendes i onkologi. I 70% af tilfældene indgår lægemidler fra denne gruppe i behandlingsregime hos patienter med multiple myelomer som følge af forstyrrelser i knoglemarvscelleceller (plasmacellecancer). I nogle tilfælde er anvendelsen af ​​disse lægemidler til knoglemetastaser berettiget, men når man vælger en effektiv dosis, er det nødvendigt at tage højde for, at sådanne patienter har en øget risiko for osteonekrose i kæben.

Bisfosfonater gavner og giver skade

Behandling med bisfosfonater er stadig genstand for forskning, kontrovers og forskellige undersøgelser.

    Blandt de indlysende fordele ved disse lægemidler er:
  1. øget knogletæthed;
  2. reduktion af brudrisiko (observeret hos 30-50% af patienterne);
  3. god tolerance
  4. tab af knogleresorptiv funktion.

På trods af dette har narkotika også mange minusser. Den mest udtalte af disse er den gennemsnitlige effekt (kun en tredjedel af patienterne opnår positiv dynamik), da disse lægemidler har lav biotilgængelighed - ikke mere end 25%. Ved langvarig brug øges sandsynligheden for bivirkninger, så efter 3-5 års behandling er det nødvendigt at søge et alternativ.

Adgang regler

En anden vigtig ulempe ved bisfosfonater er ulejligheden ved anvendelse. For at undgå skader på den øvre spiserør bør patienten ikke tage en skrå og vandret stilling i 40 minutter efter at have taget pillerne. Det samme kan ikke spise noget og drikke. Bisfosfonater bør tages strengt på en tom mave om morgenen.

Statistik viser, at det netop er sådanne krav til optagelse, der får mange mennesker til at overtræde den foreskrevne behandlingsregime eller ophøre med at drikke stoffet. Patienter, der kræver behandling med bisfosfonater, bør være opmærksomme på, at manglende overholdelse af instruktionerne øger chancen for bivirkninger flere gange.

Bisfosfonater af den første, anden og tredje generation

    Der er flere generationer af stoffet:
  1. Forberedelser af den første generation er simple bisfosfonater eller nitrogenfri (clodronat, tiludronat, etidronat). Aktivitetsspektret af disse lægemidler er noget snævrere end nitrogenforbindelsen, men effektiviteten af ​​behandlingen og forebyggelsen af ​​disse bisfosfonater er meget høj.
  2. Forberedelser af anden generation - nitrogenholdige bisfosfonater eller diphosphonater (alendronat, risedronat, pamidronat). Karakteriseret af et bredere spektrum af handling og høj effektivitet.
  3. Forberedelser af den tredje generation er aminoholdige bisfosfonater (zoledronat, ibandronat).

Lægemiddel liste

Når du vælger bisfosfonater til behandling af osteoporose, skal du kende ikke kun deres navne, men også nogle funktioner der kan påvirke effektiviteten af ​​behandlingen.

Clodroninsyre

Forberedelser af clodronsyre (dinatriumclodronat) fra den første generation tilhører korrigerende stoffer i brusk og knoglemetabolisme og er analoger af naturligt pyrophosphat. Hæmme osteoklasterne, reducere koncentrationen af ​​calcium i serum og udskillelsen af ​​calcium i urinen. Omkostningerne ved løsningen er omkring 5.000 rubler. Prisen på tabletter og kapsler, der indbefatter clodronsyre, varierer fra 9.000 til 11.000 rubler.

    Clodronic Bisfosfonater:
  • Bonefos;
  • Klodron;
  • Klobir;
  • Loron;
  • Sindronat.

Alendroninsyre

De mest populære og overkommelige stoffer til behandling af postmenopausal og uspecificeret osteoporose. Omkostningerne ved en pakning på 4 tabletter på 70 mg er ca. 500 rubler.

    Alendroninsyre bisfosfonater:
  • alendronat;
  • Alental;
  • Alendrokern;
  • Ostalon;
  • Osterepar;
  • Tevanat;
  • Foroza;
  • FOSAMAX.

Zoledronsyre

Lægemidlet er fra gruppen af ​​knogleresorptionsinhibitorer. Tilhører højt effektive bisfosfonater, der virker på knoglevæv. Forberedelser baseret på zoledronsyre påvirker ikke mineraliseringsprocessen og knoglernes mekaniske egenskaber. Udgifterne til frysetørring til fremstilling af infusionsopløsningen er fra 5800 til 9100 rubler.

    Forberedelser baseret på zoledronsyre:
  • zoledronat;
  • Aklasta;
  • Rezorba;
  • Rezoklastin;
  • Blaztera.

Ibandronsyre

Behandler tredje generationens bisfosfonater. Ibandronsyrepræparater (ibandronatnatrium) er effektive i osteoporose, som udvikler sig på baggrund af maligne sygdomme. Omkostningerne varierer fra 4.200 til 14.000 rubler.

    Forberedelser baseret på ibandronsyre:
  • Bondronat;
  • Bandron;
  • Bonviva;
  • Boniva;
  • Vivanat;
  • Rompharm.

Når man vælger et lægemiddel fra gruppen af ​​bisfosfonater, er det nødvendigt at tage ikke kun hensyn til den primære diagnose, men også tilhørende sygdomme, da dette påvirker risikovurderingen af ​​bivirkninger. I de fleste tilfælde tolereres disse lægemidler godt, men hos nogle patienter blev der konstateret mavesmerter, hududslæt, muskelsmerter og ledsmerter.

Det er også nødvendigt at huske, at bisfosfonater øger risikoen for betændelse og erosiv skade på maven og spiserøret, derfor kan disse lægemidler kun tages under medicinsk vejledning.

Bisfosfonater til behandling af osteoporose

Trods det faktum, at mennesker altid var ramt af osteoporose, blev denne sygdom først beskrevet først i 1925. Det var imidlertid ikke muligt at finde ud af mekanismen for dets forekomst i yderligere 40 år, indtil 1965, da Robert Heaney analyserede de mulige måder at udvikle osteoporose på. Grundlæggeren af ​​den moderne teori, der forklarer beskaffenheden af ​​udtynding af knogletæthed, er William Albright, som foreslog det i 1984.

Til behandling af osteoporose er bisfosfonater de valgte lægemidler, de er ordineret som den vigtigste behandling for sygdommen. De tilhører de midler, der er i stand til at bremse og endda stoppe knogletab, som gentagne gange har vist sig ved internationale kliniske undersøgelser. Derudover kan brugen af ​​bisfosfonater for patologier ledsaget af knoglesvaghed betydeligt reducere risikoen for brud.

Hvad er bisfosfonater

Benstrukturer i menneskekroppen opdateres løbende, mens to typer celler understøtter selvregulering. Osteoblaster (oversat fra græskspire, skyde) - nye knogleceller, der findes på de ødelagte og restaurerende steder. De unge udviklende knoge osteoblaster er dækket af et kontinuerligt lag.

Osteoklaster fjerner knogleceller ved at opløse mineralskomponenten og ødelægge kollagen. Normalt reguleres antallet af osteoklaster ved deres selvdestruktion, men ved forskellige forstyrrelser i kroppen forstyrres homeostasen og formindskes - som følge heraf begynder osteoklaster at dominere over osteoblaster.

Virkningen af ​​bifosfater er rettet mod at stabilisere homeostase (selvregulering) og genoprette det normale forhold mellem genopretning og destruktion. Når de indtages, virker disse stoffer som en strukturanalog af de naturlige regulatorer af calciummetabolisme og bidrager til opbevaring af calcium i cellerne. Derudover forhindrer de kemiske reaktioner af bisfosfonater og calcium deponering af calciumsalte i led og blødt væv.

Efter at have taget stoffet binder de aktive stofmolekyler til calciumioner og trænger ind i knoglevævet, hvor de akkumuleres. Som følge heraf undertrykkes osteoklasterne, og homeostasen normaliseres - takket være dette er knoglemineraldensiteten og deres evne til at helbrede sig selv bevaret.

Typer og klassificering

Lægemidler fremstilles på basis af to PO3-phosphonater og kan suppleres med nitrogenatomer. De virker forskelligt, men med samme resultat - ødelæggelsen af ​​osteoklastceller. Ikke-nitrogenbisfosfonater er stoffer fra den første generation, og begyndte senere at producere kvælstofholdige midler. Moderne lægemidler fremstilles på basis af ibandroniske og zoledronsyrer, men har endnu ikke modtaget massedistribution.

Listen over ikke-kvælstoffonde fra første generation omfatter følgende stoffer:

  • Tiludronat (Skelid);
  • Natriumethidronat (Phospotech, Xidiphon, Pleostat, Didronel);
  • Clodronat (Klobir, Lodronat, Syndronat, Bonefos).

I øjeblikket anvendes kvælstofholdige bisfosfonater mest til osteoporose:

  • Zoledroninsyre - Zoledronat-Teva, Aklast, Zometa, Veroclast, Blazter, Zoledrex, Resorba, Resoclastin, Zolerikser, Rezoskan, Zolendronisk Rus4;
  • Ibandronsyre - Ibandronat, Bondronat, Bonviva;
  • Alendroninsyre - Fosamax, Ostepar, Forosa, Ostalon, Alenthal, Strongos, Alendrocern.

Nøglen til succesfuld behandling af osteoporose med bisfosfonater er en rettidig start, fordi det altid er lettere at forhindre sygdommen end at helbrede det. Derfor gives en vigtig rolle til forebyggende undersøgelser og udnævnelse af BF til patienter fra gruppen med øget risiko for at udvikle osteoporose og brud.

Til hvem er tildelt

Behandling af osteoporose med BF-midler er altid individuel og afhænger af resultaterne af patientens undersøgelse. Indtil for nylig blev densitometriindikatorer brugt til at ordinere lægemidler. Verdenssundhedsorganisationen har udviklet en klassifikation af osteoporose til postmenopausale kvinder, hvorefter indikationen for brugen af ​​bisfosfonater er et fald i T-indekset til -2,5 og derunder.

Senere udvidede National Osteoporosis Foundation vidnesbyrdene ved at tilføje følgende til dem:

  • brud på lårhalsen eller hvirvlerne, identificeret ved en klinisk eller morfologisk metode
  • frakturer, der var typiske for osteoporose, som tidligere fandt sted mod en baggrund af reduceret knoglemasse ved -1
  • reduktion af T-indekset til -2,5 og derunder, forudsat at der ikke er nogen sekundær OD;
  • osteopeni hos patienter, der er i højrisikobedspatienter og personer, der modtager hormonbehandling.

Kvælstofholdige stoffer kaldes aminobisphosphonater og er mest effektive til osteoporose.

Zoledronsyre

Lægemidler baseret på zoledronsyre har mange handelsnavne og har en selektiv virkning på knoglevæv, der hæmmer osteoklasterne. Fordelen ved dette stof er fraværet af en negativ effekt på dannelsen, mineraliseringen og styrken af ​​knogler.

Ved anvendelse af zoledronat frigives calcium fra knoglevævet og genoprettelse af beskadigede områder. Lægemidlet er ordineret i form af intravenøse infusioner til langsom administration. Den terapeutiske ordning afhænger af graden af ​​osteoporose, men for at opnå den maksimale effekt bør intervallet mellem den første og anden infusion ikke være mindre end 7 dage.

Ibandronsyre

Ibandronsyre er en hæmmer for knogleresorption og anvendes primært til behandling af postmenopausal osteoporose. Det kan bruges i form af tabletter eller intravenøst. Tag piller i en halv time før måltider og andre lægemidler.

Efter at have taget lægemidlet anbefales at være oprejst i en time. Patienter med spiserørslid, der fører til en forsinkelse i dens tømning, ibandronsyre-lægemidler administreres intravenøst ​​og kun under sygehusforhold.

Alendroninsyre

Alendronsyre reducerer osteoklasterne og øger knoglemineraldensiteten, der fremmer dannelsen af ​​nye celler. Den vigtigste aktive ingrediens i lægemidler er alendronatnatriumtrihydrat. Det mest kendte lægemiddel i denne gruppe er Alendronat, som er tilgængelig i tabletform.

Alendronat tabletter tages 1 gang dagligt 2 timer før morgenmad. Det er tilladt at tage stoffet efter et måltid, men ikke tidligere end i 2 timer. Ved indtagelse binder 80% af alendronatet til blodproteiner og fordeles jævnt i blødt væv og derefter i knoglerne, hvor akkumuleringen opstår. Koncentrationen af ​​natriumalendronat i blodet falder hurtigt, og stoffet kommer ind i knoglevævet.

Den anbefalede dosis er 10 mg dagligt eller 70 mg ugentligt. Brugen af ​​Alendronat er effektiv i osteoporose hos kvinder (postmenopausale) og hos mænd samt ved nedsættelse af knogletæthed som følge af behandling med kortikosteroider.

Instruktioner til brug

Det er vigtigt at vide, at bisfosfonater til behandling af osteoporose kun ordineres af en læge, selvbehandling i dette tilfælde er uacceptabel og kan forårsage uoprettelig sundhedsskader. Terapeutiske stoffer, der er en del af BF, kan forårsage bivirkninger, så de skal tages korrekt.

Forberedelser tages om morgenen på tom mave, ikke rydning, ikke tygges og vaskes med nok simpelt vand. Kaffe, frugtsaft og mælkedrikke reducerer effektiviteten af ​​stoffer med næsten halvdelen. I mindst en time efter at have taget piller, er det nødvendigt at opretholde en lodret stilling for at undgå traumatiske virkninger på slimhinderne i spiserøret og maven.

Parallelt med bisfosfonaterne anbefales calcium og / eller vitamin D, men du bør huske om 2-3 timers interval mellem at tage forskellige medikamenter. Intravenøs administration af BF udføres langsomt ved dryppemetoden i flere timer. For hurtig administration kan forårsage akut nyresvigt, især farlig på baggrund af hypercalcæmi.

Kontraindikationer og bivirkninger

Kontraindikationer for brugen af ​​bisfosfonater er:

  • graviditet og amning
  • alder op til 18 år
  • forværring af sygdomme i mave-tarmkanalen;
  • nyresvigt
  • individuel intolerance

Selvom doseringsregimet og regimen er observeret, kan bivirkninger af lægemidler forekomme. Følgende er oftest bemærket:

  • gastrit og gastrisk blødning, mavesmerter og dyspeptiske symptomer (flatulens, forstoppelse);
  • tilbagevendende leddemuskulatur, muskulatur og hovedpine;
  • hypocalcæmi;
  • allergiske reaktioner
  • unormal nyre- og leverfunktion med langvarig brug.

De mest alvorlige konsekvenser er fibrillation (hjerterytme desynkronisering), osteonekrose i kæben og subversiv hoftefraktur. Risikoen for sådanne komplikationer reduceres signifikant med en veldefineret terapeutisk ordning baseret på en grundig undersøgelse.

Narkotikakompatibilitet

Karakteristika relateret til lægemiddelinteraktion er som følger:

  • i kombination med ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler øger BF irriterende virkninger på mavetarmkanalen i mave-tarmkanalen;
  • kombinationen af ​​BF og loop diuretika øger risikoen for hypokalcæmi og hypomagnesæmi signifikant - et kraftigt fald i niveauet af calcium og magnesium i kroppen opstår;
  • antibakterielle midler fra gruppen af ​​aminoglycosider øger den toksiske effekt af bisfosfonater på nyrerne.

Simple bisfosfonater

Enkle bisfosfonater er stoffer, der ikke indeholder nitrogen: Etidronat, Tiludronat og Clodronat. Midler tilhører den første generation af BF og undergår intracellulær udveksling med deltagelse af adenosintrifosfat (ATP). Denne syre er den vigtigste kilde til celleenergi. Ikke-nitrogenbisfosfonater hæmmer produktionen af ​​ATP-afhængige cellulære enzymer, hvilket fører til osteoklasternes død.

Tiludronat fås i 400 mg tabletter, som for osteoporose tages dagligt i tre måneder hvert halve år. Modtagelse udføres 2 timer før måltider eller 2 timer efter.

Clodronat forsinker signifikant resorptionen af ​​knogler, har en smertestillende effekt og reducerer risikoen for brud. Det er ordineret til osteoporose, malign metastase af knogler (hovedindikation). Fås i kapsler til oral administration og ampuller til intravenøs injektion. Tabletter på 800 mg kan opdeles i to dele for at lette indtagelse, men skal tages straks. Indholdet af ampullerne forblandes med 500 ml saltvand eller glucose 5%.

Indikationer for etidronat er en krænkelse af calciummetabolisme, osteoporose og knogledegenerering. Lægemidlet er tilgængeligt i tabletter og ampuller. Dette er et af de få produkter, der kan bruges i barndommen.

Etidronat ordineres normalt i kombination med calcium-, vitamin D- og magnesiumpræparater. Indikationerne for anvendelse er osteoporose og et fald i knoglemasse i nærværelse af reumatoid arthritis. Med osteoporose varierer det terapeutiske kursus fra to til tre måneder, og efter en og en halv og en halv gang gentages det. Dosis beregnes i overensstemmelse med patientens vægt - 5-7 mg / kg.

I tilfælde af et fald i mineralsk knogletæthed i rheumatoid arthritis ordineres etidronat i en dosering på 5-10 mg / kg og er fuld i mindst et år. Under behandlingen med lægemidlet anbefales det at forbruge en tilstrækkelig mængde calciumholdige produkter.

Behandling af osteoporose kræver en integreret tilgang og omfatter flere grupper af stoffer. Imidlertid er bisphosphonater i dag de lægemidler, der udpeges først. Deres modtagelse kan ikke kun bremse knogleresorptionen, men også stoppe den patologiske proces.