Fordelene og skaderne af bisfosfonater i den komplekse behandling af osteoporose

Spiserøret


En af de yderst smertefulde og ubehagelige sygdomme er osteoporose, en patologisk knoglesvaghed, som fører til hyppige brud og vanskeligheder med at komme sig ud af dem. Risikogruppe - personer efter 50 år, hvor kvinder bliver syge oftere end mænd. Siden slutningen af ​​det sidste århundrede har læger over hele verden aktivt brugt bisfosfonater til behandling af osteoporose. Men de kan ikke kun give gavn, men også forårsage alvorlig skade.

Farmakologiske virkninger af bisfosfonater

Bisfosfonater (diphosphonater) kaldes som dette fordi molekylerne af disse stoffer indeholder to phosphonater (PO3). Disse kemiske forbindelser er de nærmeste analoge med naturlige pyrophosphater, som ikke spaltes af enzymer fundet i menneskekroppen.

Hovedformålet med bisfosfonatlægemidler er at stabilisere skeletet i sygdomme ledsaget af hurtigt knogletab.

Vi forstår hvordan dette sker. Normalt producerer kroppen to typer celler med forskellige funktioner:

  1. Osteoklaster - bidrager til resorption (destruktion) af gamle skeletceller.
  2. Osteoblaster - er involveret i dannelsen af ​​et nyt væv.

Med osteoporose behøver sidstnævnte simpelthen ikke at klare deres opgave, i mellemtiden fortsætter osteoklaster regelmæssigt med gamle celler.

Forebyggelse af osteoporose og behandling er baseret på bisfosfonaternes virkninger på osteoklaster, som består i at hæmme deres vækst og starte processen med selvødelæggelse, som følge af hvilken knoglefortynding suspenderes. Et andet vigtigt punkt: narkotika holder i knoglerne meget tiltrængt calcium og fosfor.

Derudover anvendes bisfosfonater i den komplekse behandling af kræftpatienter i behandlingen og for at forhindre forekomsten af ​​metastaser, der påvirkes af knogler i bryst-, lunge-, prostata-, nyre- og skjoldbruskkankere.
Ved at komme ind i kroppen og akkumulere medicin:

  • reducere forhøjede niveauer af calcium i blodet - hypercalcemia, hvilket er et sammenfaldende tegn på metastatiske knogle læsioner;
  • forhindre dannelsen af ​​nye foci af sygdommen - metastase;
  • har en smertestillende effekt.

Den utvivlsomme fordel er, at disse lægemidler er ikke-hormonelle og ikke overbelaster det kardiovaskulære system. En væsentlig ulempe kan kaldes dårlig opløselighed, som komplicerer kroppens absorption.

Narkotikagrupper og navne

Der er to hovedtyper af bisfosfonater, der afviger i den måde, de påvirker osteoklaster på:

  • Gasfri, eller midlerne til den første generation.
    Sådanne lægemidler som Etidronat, Clodronat, Tiludronat anvendes ganske aktivt fra denne gruppe. De har en ødelæggende virkning på osteoklaster på grund af deres absorption af sidstnævnte. Etidronat og Clodronat anvendes med succes i den komplekse behandling af onkologi.
  • Aminobisphosphonater, med et nitrogenindhold, andengenerationsmedicin.
    Effektivere på grund af deres selektivitet, når de virker på osteoklaster og langvarig handling, der kan have, fordi ikke absorberet af osteoklaster, i modsætning til nitrogenfri. Disse er stoffer som pamidronat, alendronat, binosto, ostalon. Effektiv for osteoporose forårsaget af overgangsalder hos kvinder, til behandling af kræftpatienter med knoglemetastaser.

På nuværende tidspunkt er nitrogenholdige stoffer, som eksperter henviser til den tredje generation af bisfosfonater, allerede indført. Deres aktive ingredienser er ibandronat og zoledronsyre. Af de mest almindelige er disse stoffer med navne Bonviva, Bondronat, Zometa.

Zometed (Zoledronat) har en særlig molekylær struktur (tilstedeværelsen af ​​to nitrogenatomer i sidekæden), som bestemmer det højere potentiale af zoledronsyre og forårsager en kraftig forøgelse af lægemidlets aktivitet sammenlignet med de tidligere genererede lægemidler.

Hvad du skal vide, når du behandler bisfosfonater

Som du ved, er alt i skeden et lægemiddel i en kop, kan blive gift. Derfor er det vigtigt at følge instruktionerne for dosering, når du bruger bisfosfonater, og læs omhyggeligt listen over kontraindikationer og andre nødvendige oplysninger, der er angivet i annotationen. Af samme grunde er selvbehandling farlig.

Narkotika kan kun anvendes som anvist af den behandlende læge!

Modtagelse funktioner

Da bisphosphonater er ret alvorlige lægemidler, fyldt med bivirkninger, anbefales det at følge visse regler, når de anvender dem:

  1. Tag det om morgenen på tom mave, samtidig med rigeligt vand.
    Spise efter dette er tilladt tidligst en time.
  2. Vask udelukkende med regelmæssigt ikke-karboniseret vand. Alle andre drikkevarer vil hæmme virkningen af ​​lægemidlet.
  3. Inden for en og en halv time efter modtagelsen skal du om muligt opretholde en lodret position. I løbet af denne tid vil medicinen nå tarmene, hvilket minimerer dets irriterende virkning på væggene i spiserøret og maven.
  4. Det anbefales at tage calcium eller D-vitamin parallelt med bisfosfonatets forløb, men de bør indtages i overensstemmelse med de to timers tidsintervaller. Samtidig modtagelse af disse midler er udelukket.

Parenterale bisfosfonater administreres ved intravenøs infusion (dryp) metode inden for 2-3 timer.

Restriktioner for at tage bisfosfonater er:

  • graviditet,
  • laktationsperiode
  • alder op til 18 år
  • individuel intolerance
  • nyresvigt
  • sygdomme i mave-tarmkanalen i den akutte fase.

Hvis du nøje følger disse tips, kan du undgå komplikationer eller afbøde de mulige bivirkninger af lægemidler under behandlingen.

Ofte, når du ændrer kroppens stilling, høres ekstreme lyde i hoftefugen: knap og klik. Nogle gange ledsages det af smerte. Læs om årsagerne i artiklen.

Konventionel røntgenundersøgelse kan kun afsløre en stærk grad af knoglefortynding, mens densitometri giver nøjagtige resultater om skeletets tilstand, hvorfor det er så vigtigt i diagnosen af ​​osteoporose.

Bivirkninger og skade

Blandt de hyppigt forekommende negative virkninger ved at tage bisfosfonater er:

  1. i fordøjelsessystemet - irritation af slimhinden i maven og tolvfingret, gastritis, blødning, kvalme, mavesmerter, flatulens og forstoppelse;
  2. hovedpine og muskelsmerter
  3. ledsmerter;
  4. sygdomme i nyrer og lever på grund af ophobning af giftige stoffer;
  5. hypocalcemia - mangel på calcium i blodet;
  6. allergiske symptomer.

Hvis du bruger bisfosfonater uden tilladelse og ukontrolleret, er der mere signifikante bivirkninger, såsom fibrillation - hjertefrekvens desynkronisering, kæbens osteonekrose og svingfrekvensbrud.

Imidlertid er manifestationen af ​​alle disse uønskede symptomer ikke observeret hos alle patienter. Korrekt beregnet behandling og vedhæftning bidrager til at undgå bivirkninger og minimere risikoen for komplikationer.

Narkotikapriser

Bisfosfonater er dyre lægemidler. Priserne afhænger af udgivelsesform og producent. Vi giver de gennemsnitlige priser for nogle stoffer i apoteker i Moskva.

Anmeldelser om fordelene ved bisfosfonater til osteoporose

Siden indførelsen af ​​bisfosfonater på det farmakologiske marked har disse midler tjent meget positiv feedback fra både patienter og specialister. Vi giver et par af dem.

Svetlana, 56 år gammel:
"Lægen foreskrev Bondronat for seks måneder siden. Allerede i den første måned blev smerter i knæ og rygsøjlen roet ned, søvn vender tilbage til normal. Lægemidlet er tilfreds, der er ingen bivirkninger, kun brug. "

Alexandra, 60 år gammel:
"I overgangsalderen så jeg zoledronsyre, lægen foreskrev. I tre dage blev mine muskler smerter og mit hoved blev såret, symptomerne var ligesom med influenza. Gemt af paracetamol. Så piller som forventet, ifølge regimet. Intet andet gidet. "

Margaret, endokrinolog:
"Jeg ordinerer regelmæssigt bisphosphonater, herunder kvinder, til forebyggelse og behandling af osteoporose i postmenopausale perioden. Meget velprøvede stoffer fra tredje generation. De skal dog bruges med forsigtighed, og de følger nøje anbefalingerne fra lægen for større effektivitet, for ikke at skade sundheden og minimere risikoen for bivirkninger. "

Alexey, en reumatolog:
"Bisfosfonater er et glimrende middel mod osteoporose sufferers. Den terapeutiske virkning manifesteres i reduktion af smerte, styrkelse af knoglestruktur, harmonisering af regenerative processer. Det gør ikke uden bivirkninger, som dog i de fleste tilfælde snart vil forsvinde med korrekt brug. "

Bisfosfonater er således virkelig effektive til behandling af osteoporose, men kræver omhyggelig overholdelse af alle anbefalinger fra specialister og er receptpligtige lægemidler.

Bisfosfonater til behandling af osteoporose

Trods det faktum, at mennesker altid var ramt af osteoporose, blev denne sygdom først beskrevet først i 1925. Det var imidlertid ikke muligt at finde ud af mekanismen for dets forekomst i yderligere 40 år, indtil 1965, da Robert Heaney analyserede de mulige måder at udvikle osteoporose på. Grundlæggeren af ​​den moderne teori, der forklarer beskaffenheden af ​​udtynding af knogletæthed, er William Albright, som foreslog det i 1984.

Til behandling af osteoporose er bisfosfonater de valgte lægemidler, de er ordineret som den vigtigste behandling for sygdommen. De tilhører de midler, der er i stand til at bremse og endda stoppe knogletab, som gentagne gange har vist sig ved internationale kliniske undersøgelser. Derudover kan brugen af ​​bisfosfonater for patologier ledsaget af knoglesvaghed betydeligt reducere risikoen for brud.

Hvad er bisfosfonater

Benstrukturer i menneskekroppen opdateres løbende, mens to typer celler understøtter selvregulering. Osteoblaster (oversat fra græskspire, skyde) - nye knogleceller, der findes på de ødelagte og restaurerende steder. De unge udviklende knoge osteoblaster er dækket af et kontinuerligt lag.

Osteoklaster fjerner knogleceller ved at opløse mineralskomponenten og ødelægge kollagen. Normalt reguleres antallet af osteoklaster ved deres selvdestruktion, men ved forskellige forstyrrelser i kroppen forstyrres homeostasen og formindskes - som følge heraf begynder osteoklaster at dominere over osteoblaster.

Virkningen af ​​bifosfater er rettet mod at stabilisere homeostase (selvregulering) og genoprette det normale forhold mellem genopretning og destruktion. Når de indtages, virker disse stoffer som en strukturanalog af de naturlige regulatorer af calciummetabolisme og bidrager til opbevaring af calcium i cellerne. Derudover forhindrer de kemiske reaktioner af bisfosfonater og calcium deponering af calciumsalte i led og blødt væv.

Efter at have taget stoffet binder de aktive stofmolekyler til calciumioner og trænger ind i knoglevævet, hvor de akkumuleres. Som følge heraf undertrykkes osteoklasterne, og homeostasen normaliseres - takket være dette er knoglemineraldensiteten og deres evne til at helbrede sig selv bevaret.

Typer og klassificering

Lægemidler fremstilles på basis af to PO3-phosphonater og kan suppleres med nitrogenatomer. De virker forskelligt, men med samme resultat - ødelæggelsen af ​​osteoklastceller. Ikke-nitrogenbisfosfonater er stoffer fra den første generation, og begyndte senere at producere kvælstofholdige midler. Moderne lægemidler fremstilles på basis af ibandroniske og zoledronsyrer, men har endnu ikke modtaget massedistribution.

Listen over ikke-kvælstoffonde fra første generation omfatter følgende stoffer:

  • Tiludronat (Skelid);
  • Natriumethidronat (Phospotech, Xidiphon, Pleostat, Didronel);
  • Clodronat (Klobir, Lodronat, Syndronat, Bonefos).

I øjeblikket anvendes kvælstofholdige bisfosfonater mest til osteoporose:

  • Zoledroninsyre - Zoledronat-Teva, Aklast, Zometa, Veroclast, Blazter, Zoledrex, Resorba, Resoclastin, Zolerikser, Rezoskan, Zolendronisk Rus4;
  • Ibandronsyre - Ibandronat, Bondronat, Bonviva;
  • Alendroninsyre - Fosamax, Ostepar, Forosa, Ostalon, Alenthal, Strongos, Alendrocern.

Nøglen til succesfuld behandling af osteoporose med bisfosfonater er en rettidig start, fordi det altid er lettere at forhindre sygdommen end at helbrede det. Derfor gives en vigtig rolle til forebyggende undersøgelser og udnævnelse af BF til patienter fra gruppen med øget risiko for at udvikle osteoporose og brud.

Til hvem er tildelt

Behandling af osteoporose med BF-midler er altid individuel og afhænger af resultaterne af patientens undersøgelse. Indtil for nylig blev densitometriindikatorer brugt til at ordinere lægemidler. Verdenssundhedsorganisationen har udviklet en klassifikation af osteoporose til postmenopausale kvinder, hvorefter indikationen for brugen af ​​bisfosfonater er et fald i T-indekset til -2,5 og derunder.

Senere udvidede National Osteoporosis Foundation vidnesbyrdene ved at tilføje følgende til dem:

  • brud på lårhalsen eller hvirvlerne, identificeret ved en klinisk eller morfologisk metode
  • frakturer, der var typiske for osteoporose, som tidligere fandt sted mod en baggrund af reduceret knoglemasse ved -1
  • reduktion af T-indekset til -2,5 og derunder, forudsat at der ikke er nogen sekundær OD;
  • osteopeni hos patienter, der er i højrisikobedspatienter og personer, der modtager hormonbehandling.

Kvælstofholdige stoffer kaldes aminobisphosphonater og er mest effektive til osteoporose.

Zoledronsyre

Lægemidler baseret på zoledronsyre har mange handelsnavne og har en selektiv virkning på knoglevæv, der hæmmer osteoklasterne. Fordelen ved dette stof er fraværet af en negativ effekt på dannelsen, mineraliseringen og styrken af ​​knogler.

Ved anvendelse af zoledronat frigives calcium fra knoglevævet og genoprettelse af beskadigede områder. Lægemidlet er ordineret i form af intravenøse infusioner til langsom administration. Den terapeutiske ordning afhænger af graden af ​​osteoporose, men for at opnå den maksimale effekt bør intervallet mellem den første og anden infusion ikke være mindre end 7 dage.

Ibandronsyre

Ibandronsyre er en hæmmer for knogleresorption og anvendes primært til behandling af postmenopausal osteoporose. Det kan bruges i form af tabletter eller intravenøst. Tag piller i en halv time før måltider og andre lægemidler.

Efter at have taget lægemidlet anbefales at være oprejst i en time. Patienter med spiserørslid, der fører til en forsinkelse i dens tømning, ibandronsyre-lægemidler administreres intravenøst ​​og kun under sygehusforhold.

Alendroninsyre

Alendronsyre reducerer osteoklasterne og øger knoglemineraldensiteten, der fremmer dannelsen af ​​nye celler. Den vigtigste aktive ingrediens i lægemidler er alendronatnatriumtrihydrat. Det mest kendte lægemiddel i denne gruppe er Alendronat, som er tilgængelig i tabletform.

Alendronat tabletter tages 1 gang dagligt 2 timer før morgenmad. Det er tilladt at tage stoffet efter et måltid, men ikke tidligere end i 2 timer. Ved indtagelse binder 80% af alendronatet til blodproteiner og fordeles jævnt i blødt væv og derefter i knoglerne, hvor akkumuleringen opstår. Koncentrationen af ​​natriumalendronat i blodet falder hurtigt, og stoffet kommer ind i knoglevævet.

Den anbefalede dosis er 10 mg dagligt eller 70 mg ugentligt. Brugen af ​​Alendronat er effektiv i osteoporose hos kvinder (postmenopausale) og hos mænd samt ved nedsættelse af knogletæthed som følge af behandling med kortikosteroider.

Instruktioner til brug

Det er vigtigt at vide, at bisfosfonater til behandling af osteoporose kun ordineres af en læge, selvbehandling i dette tilfælde er uacceptabel og kan forårsage uoprettelig sundhedsskader. Terapeutiske stoffer, der er en del af BF, kan forårsage bivirkninger, så de skal tages korrekt.

Forberedelser tages om morgenen på tom mave, ikke rydning, ikke tygges og vaskes med nok simpelt vand. Kaffe, frugtsaft og mælkedrikke reducerer effektiviteten af ​​stoffer med næsten halvdelen. I mindst en time efter at have taget piller, er det nødvendigt at opretholde en lodret stilling for at undgå traumatiske virkninger på slimhinderne i spiserøret og maven.

Parallelt med bisfosfonaterne anbefales calcium og / eller vitamin D, men du bør huske om 2-3 timers interval mellem at tage forskellige medikamenter. Intravenøs administration af BF udføres langsomt ved dryppemetoden i flere timer. For hurtig administration kan forårsage akut nyresvigt, især farlig på baggrund af hypercalcæmi.

Kontraindikationer og bivirkninger

Kontraindikationer for brugen af ​​bisfosfonater er:

  • graviditet og amning
  • alder op til 18 år
  • forværring af sygdomme i mave-tarmkanalen;
  • nyresvigt
  • individuel intolerance

Selvom doseringsregimet og regimen er observeret, kan bivirkninger af lægemidler forekomme. Følgende er oftest bemærket:

  • gastrit og gastrisk blødning, mavesmerter og dyspeptiske symptomer (flatulens, forstoppelse);
  • tilbagevendende leddemuskulatur, muskulatur og hovedpine;
  • hypocalcæmi;
  • allergiske reaktioner
  • unormal nyre- og leverfunktion med langvarig brug.

De mest alvorlige konsekvenser er fibrillation (hjerterytme desynkronisering), osteonekrose i kæben og subversiv hoftefraktur. Risikoen for sådanne komplikationer reduceres signifikant med en veldefineret terapeutisk ordning baseret på en grundig undersøgelse.

Narkotikakompatibilitet

Karakteristika relateret til lægemiddelinteraktion er som følger:

  • i kombination med ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler øger BF irriterende virkninger på mavetarmkanalen i mave-tarmkanalen;
  • kombinationen af ​​BF og loop diuretika øger risikoen for hypokalcæmi og hypomagnesæmi signifikant - et kraftigt fald i niveauet af calcium og magnesium i kroppen opstår;
  • antibakterielle midler fra gruppen af ​​aminoglycosider øger den toksiske effekt af bisfosfonater på nyrerne.

Simple bisfosfonater

Enkle bisfosfonater er stoffer, der ikke indeholder nitrogen: Etidronat, Tiludronat og Clodronat. Midler tilhører den første generation af BF og undergår intracellulær udveksling med deltagelse af adenosintrifosfat (ATP). Denne syre er den vigtigste kilde til celleenergi. Ikke-nitrogenbisfosfonater hæmmer produktionen af ​​ATP-afhængige cellulære enzymer, hvilket fører til osteoklasternes død.

Tiludronat fås i 400 mg tabletter, som for osteoporose tages dagligt i tre måneder hvert halve år. Modtagelse udføres 2 timer før måltider eller 2 timer efter.

Clodronat forsinker signifikant resorptionen af ​​knogler, har en smertestillende effekt og reducerer risikoen for brud. Det er ordineret til osteoporose, malign metastase af knogler (hovedindikation). Fås i kapsler til oral administration og ampuller til intravenøs injektion. Tabletter på 800 mg kan opdeles i to dele for at lette indtagelse, men skal tages straks. Indholdet af ampullerne forblandes med 500 ml saltvand eller glucose 5%.

Indikationer for etidronat er en krænkelse af calciummetabolisme, osteoporose og knogledegenerering. Lægemidlet er tilgængeligt i tabletter og ampuller. Dette er et af de få produkter, der kan bruges i barndommen.

Etidronat ordineres normalt i kombination med calcium-, vitamin D- og magnesiumpræparater. Indikationerne for anvendelse er osteoporose og et fald i knoglemasse i nærværelse af reumatoid arthritis. Med osteoporose varierer det terapeutiske kursus fra to til tre måneder, og efter en og en halv og en halv gang gentages det. Dosis beregnes i overensstemmelse med patientens vægt - 5-7 mg / kg.

I tilfælde af et fald i mineralsk knogletæthed i rheumatoid arthritis ordineres etidronat i en dosering på 5-10 mg / kg og er fuld i mindst et år. Under behandlingen med lægemidlet anbefales det at forbruge en tilstrækkelig mængde calciumholdige produkter.

Behandling af osteoporose kræver en integreret tilgang og omfatter flere grupper af stoffer. Imidlertid er bisphosphonater i dag de lægemidler, der udpeges først. Deres modtagelse kan ikke kun bremse knogleresorptionen, men også stoppe den patologiske proces.

Biophosphates: brugsanvisninger for lægemidler, anmeldelser, hvad er det?

Anvendelse af bisfosfonater til osteoporose

Bisfosfonater er en klasse af stoffer, som forhindrer knogletab og bruges til behandling af osteoporose og lignende sygdomme. Kliniske undersøgelser har vist, at brugen af ​​bisfosfonater hæmmer knogleredbrydning og reducerer risikoen for brud i osteoporose.

Bisfosfonater er syntetiske præparater indeholdende en ikke-hydrolyserbar bisfosfonatgruppe, de indeholder to phosphonater (PO3). De blev først syntetiseret i Tyskland i det 19. århundrede. Disse stoffer har længe været brugt i industrisektorer, ved fremstilling af mineralske gødninger, stoffer og i raffinering.

I midten af ​​det 20. århundrede blev der udviklet en bisphosphonatbaseret medicin til behandling af knoglevæv og tænder. I dag er bisphosphonater et af de vigtigste redskaber til behandling af osteoporose og lignende sygdomme, hvor knoglerne er brudte.

Bisfosfonater anvendes til behandling af sygdomme:

  1. myelom
  2. Paget's sygdom
  3. Forringet knogledannelse (osteogenese)
  4. Primær hyperparathyroidisme
  5. Maligne knogle tumorer kombineret med hypercalcemia syndrom

Hvordan virker bisphosphonater i osteoporose

Bisfosfonater, der er ordineret til osteoporose, er syntetiske analoger af naturlige pyrophosphater, der er resistente overfor kroppens enzymer. Benmatrix sammensat af bisfosfonater undertrykker processen med knoglemassedbrydning (knogleresorption).

Det har ikke været muligt fuldt ud at studere hele mekanismen, der bidrager til undertrykkelsen af ​​knogleresorption. Det er kun kendt, at stofferne binder til knoglerne i hydroxyapatit, fordi de ændrer knoglens bøjning og reducerer koncentrationen af ​​alkalisk fosfatase og hydroxyprolin i blodet.

Gruppen af ​​bisfosfonater anvendes til kompleks behandling af osteoporose og har smertestillende og antitumorvirkning. Narkotika anvendes aktivt til at eliminere knogleresorption og påvirker også kræftcellernes tilstand i patologier.

Bisfosfonater anvendt til behandling af osteoporose

Bisfosfonater anvendt til osteoporose kan opdeles i to grupper:

  • aminobisphosphonates
  • Simple bisfosfonater

Aminobisfosfonater er kontraindiceret, så du bør konsultere din læge før brug.

  • Zoledronat - har en selektiv virkning på knoglevæv og hæmmer osteoklasterne. Det er effektivt i behandling, så det er ofte ordineret til patienter med osteoporose. Lægemidlet påvirker ikke benet negativt.
  • Bondronat. Præparatet omfatter ibandronsyre. Det er ordineret til forebyggelse af osteoporose hos kvinder i overgangsalderen og kun hos mænd under undersøgelsen. Form frigivelse bonondron: tabletter og injektioner. Prisen på tabletter af schweizisk oprindelse i området 11 000-15 000 tusind rubler og prisen på koncentreret til injektioner af tysk oprindelse fra 4000 tusind (2 ml) til 9000 (6 ml) rubler. Han er også ordineret, når hyperkalcæmi er fundet.
  • Alendroninsyre - justerer knoglemetabolisme. Ikke-hormonelt lægemiddel. Dette lægemiddel regulerer processen med knogleresorption, danner knoglen i den korrekte struktur. Det bruges til at forhindre brud i overgangsalderen og malign hypercalcemia.
  • Clodroninsyre er et bisfosfonat, der anvendes til selektiv destruktion af makrofager i forsøgsmedicin. I praksis virker den som en hæmmer for knogleresorption. Disse er alvorlige stoffer (Clodron, Bonefos), der ikke kan foreskrives for sig selv, fordi dette er fyldt med alvorlige konsekvenser. Behandling af osteoporose, hypercalcæmi og kræftmetastase udføres under vejledning fra den behandlende læge.
  • Natriumethidronat er ordineret til osteoporose, hyperkalcæmi, Pagets sygdom, som forekommer på baggrund af kræft.
  • Clodronat forhindrer osteolyse og destruktion af Ca. Det er ordineret til metastaser og maligne tumorer dannet af blod.
  • Tiludronat tages med bløde knogler, da det kan øge deres tæthed.
  • Natrium ibandronat er et tredje generations lægemiddel, der er ordineret til den kvindelige halvdel under ophør af menstruation, hvis osteoporose observeres. Lægemidlet kan ordineres i stedet for hormoner.

Komplikationer, mens du tager bisfosfonater

Hvert år reduceres knogletæthed som følge af hvilke brud forekommer

Narkotika har et positivt resultat i behandlingen af ​​osteoporose og kræft med knoglemetastaser. De hjælper med at eliminere hyperkalcæmi, hvis doseringen respekteres, ellers kan der opstå komplikationer. Forberedelser af bisfosfonater anvendes i den komplekse behandling af frakturer, der opstår på grund af lav knogletæthed. På trods af at narkotika er gavnlige, men de kan også skade.

De vigtigste bivirkninger, der udvikles, når man tager medicin:

  1. Toksiner deponeres i nyrerne.
  2. Udviklingen af ​​hypercalcæmi, der ikke tillader lægemidlet at komme ind i venen.
  3. Udviklingen af ​​osteonekrose i kæben fra aminobisphosphonater.
  4. Øget forekomst af hoftefrakturer, mens du tager zoledronat. Dette skyldes det faktum, at hvis der er kræft i knoglen, er genoprettelsen af ​​knoglevæv blokeret.
  5. Der kan være risiko for atrieflimren, som kan forekomme på baggrund af organisk skade på hjertemusklen.
  6. Epigastrisk smerte, forstoppelse eller diarré kan forekomme, og synke kan også gå i stykker. Der er sandsynligheden for erosion af spiserøret.
  7. Med indførelsen af ​​lægemidlet kan der være smerter i musklerne.
  8. Kvalme og svaghed er mulig.
  9. Et udslæt kan forekomme.
  10. I sjældne tilfælde har stoffer negativ indvirkning på øjnene.

Listen over bivirkninger, der forårsager bisfosfonater i osteoporose, siger, at behandling uden tilsyn af en læge er forbudt!

Hvad er det bisfosfonater, og i hvilke tilfælde kan det ikke undvære dem?

Bisfosfonater: Hvad er det? Hvorfor har vi brug for sådanne lægemidler? Denne gruppe af værktøjer hjælper med at håndtere en lang række knoglerpatologier på grund af deres evne til at undertrykke processerne for deres ødelæggelse. Men behandling med disse lægemidler bør kontrolleres af en læge, fordi lægemidler har mange alvorlige bivirkninger.

Bisfosfonater er en kombination af lægemidler, som er et effektivt middel til osteoporose, en effektiv forebyggende medicin til kvinder under postmenopausen. De er uundværlige for patienter med hurtigt tab af knoglevæv, med lidelser, omstændigheder præget af ødelæggelse af knogler. Bisphosphonater er ordineret til kvinder, der har krydset milepælen på 45 år, som af en eller anden grund ikke kan modtage østrogen. Selvom bisfosfonater afviger fra østrogener i struktur, har deres virkninger på kroppen, men de har en lignende virkning - de stopper udvaskningen af ​​calcium fra knoglerne.

De samme værktøjer anvendes til behandling af Pagets sygdom. multipelt myelom, knoglemetastaser, primær hyperparathyroidisme og andre patologier, der fører til knoglereduktion. På trods af at bisfosfonater i dag er de mest foreskrevne lægemidler til osteoporose. Ikke desto mindre har de mange ulemper. Det er vigtigt at forstå, at deres modtagelse gennem årene ikke altid vil være retfærdigt nyttigt, og efter 3 års brug er det bedre at tænke på et alternativt middel. Naturligvis, hvis bivirkningen af ​​medicin giver dig mulighed for at holde ud hele denne tid.

Handlingsprincippet for lægemidler i denne gruppe

Den kemiske struktur af sådanne midler er relateret til naturlige mineraler, der modvirker knoglemetabolisme. Det kombinerer to polære fænomener: dannelse af væv og dets resorption (destruktion). Bisfosfonatmolekyler er inkorporeret i knoglevæv, og dette reducerer følsomheden over for osteoklasternes virkninger, hvilket bidrager til knogleredbrydning (resorption). Under bisfosfonaternes virkning opstår knogleskærkning. og de synes at bukke under for "metabolisk frysning."

Stabilisering af knogler i deres forskellige destruktive patologier betragtes ikke altid som det ønskede resultat. Faktum er, at en sådan proces forhindrer både resorption og genopretning af tabt knoglemasse. Men ofte i de ledsagende forberedelsesinstruktioner står det kun om ødelæggelsen af ​​knoglerne. Derfor er bisphosphonater kun egnede til behandling af alvorlige tilfælde af osteoporose, og deres modtagelse er berettiget til dem, hvis ødelæggelse væsentligt hersker over dannelsen af ​​knoglevæv.

Det skal bemærkes, at efter at stoffet er kommet ind i kroppen, forlader det kroppen relativt hurtigt gennem nyrerne. Den lille del, der trænger ind i knoglerne, påvirker imidlertid stærkt mineralerne og har gode chancer for at blive der for evigt. Knogle, bundet med partikler af bisfosfonater, er immun mod virkningerne af osteoklaster (eliminering af knogleceller for at give kontrol over dets volumen).

Narkotikaklassificering

Midler af bisfosfonatgruppe, der anvendes i tilfælde af knoglesvaghed som følge af udviklingen af ​​osteoporose, såvel som i andre patologier, der er karakteriseret ved knogleresorption, opdeles ofte i to undergrupper: med nitrogenindhold og præparater uden kvælstofinddragelse. Blandt de nitrogenholdige lægemidler under retsmødet har alle følgende lægemiddelnavne:

  • alendronsyre;
  • Bondronat;
  • zoledronat;
  • clodronsyre.

Hvis vi overvejer Alendroninsyre, er det værd at bemærke, at dette er en effektiv korrigering af knoglemetabolisme, som ud over specifikke ikke-hormonelle hæmmere af osteoklastisk resorption. Lægemidlet er meget effektivt til at stimulere de regenerative processer i knoglestrukturen, giver en naturlig balance mellem destruktive og restaurerende fænomener, men garanterer også dannelsen af ​​knogleemner af en ægte histologisk struktur. Værktøjet ordineres ofte for senil og postmenopausal osteoporose for at undgå brud eller deformere osteitis, malign hypercalcemia.

Bondronat, hvoraf ibandronsyre er en komponent, er værdsat for dets særligt udtalte terapeutiske virkning i behandlingen af ​​osteoporose. Desuden kan lægemidlet anvendes som en forebyggende foranstaltning for denne sygdom. Denne medicin er oftest ordineret til kvinder i overgangsalderen. Hvis vi taler om mænd, vises de kun i kliniske studier eller med forhøjede koncentrationer af calcium i blodet.

Hvad Zoledronat angår, påvirker det meget selektivt knoglesubstansen og hæmmer osteoklats virkning. Lægemidlet er ofte ordineret til personer, der lider af osteoporose. Et særpræg ved dette lægemiddel er, at det undertrykker ødelæggelsen af ​​knogler, der suspenderer osteoklasterne, men det hæmmer ikke knoglemineraliseringsprocessen og påvirker heller ikke knoglefibers mekaniske egenskaber.

Clodroninsyre er blandt de eksperimentelle bisfosfonater, der anvendes til selektiv destruktion af makrofager. I terapeutisk praksis anvendes den som en inhibitor af knogleresorption. Frigiv lægemiddel under sådanne betegnelser som Clodron eller Bonefos. Desuden reducerer disse stoffer stadig sandsynligheden for knoglefrakturer og har en smertestillende effekt.

Hvis vi taler om besfosfonatov uden inklusion af nitrogen, så omfatter de:

  • ibandronatnatrium;
  • clodronat;
  • tiludronat;
  • natriumethidronat.

Den første agent tilhører den tredje generation bisfosfonater. Det anbefales ofte for kvinder, der lider af postmenopausal osteoporose. Derudover kan medicin ordineres mod baggrunden for hormonbehandling under overgangsalderen. I relation til lægemidlet Clodronata skal det siges, at det modvirker osteolyse, ødelæggelse af calciumkrystaller. Det er denne medicin, der normalt anvendes til metastaser i knogler, ondartede tumorer med genesis fra blodlegemer eller bloddannende miljø.

Forberedelsen Tiludronat er især effektiv til blødgøring af knogler såvel som deres deformation, frakturer, da det signifikant øger knogletætheden. Natriumethidronat (Pleostat eller Ksidifon) er ordineret til patienter med osteoporose, Paget's sygdom, hypercalcinering, fremkaldt af onkologiske patologier.

Specificitet af at modtage bisfosfonater

Da der er et stort antal bivirkninger, når der tages bisfosfonater, bør behandlingen i hvert tilfælde ordineres af en læge. Disse lægemidler fremstilles ofte i form af tabletter, men de er i form af injektioner. Da stofferne kan fremkalde irritation i mave-tarmkanalen, skal de tages med vand om morgenen i tom mave eller i løbet af dagen 30 minutter før et måltid eller 2 timer efter det.

En sådan ordning er meget vigtig, så intet forhindrer deres hurtige assimilering. Desuden skal personer, der tager stoffet, forblive stående i en halv time for at undgå erosion af det øvre esophageal rør. Med hensyn til varigheden af ​​modtagelsen af ​​midlerne tages de fra 3 til 5 år for osteoporose, idet de afhænger af lægemidlets virkning, men med Pagets sygdom tager terapien mindre tid.

Bivirkninger ved bisfosfonater

Denne gruppe af lægemidler, såsom bisphosphonater, har en fremragende terapeutisk virkning i osteoporose, reducerer smerte i kræft, der forekommer med knoglemetastaser, og eliminerer hypercalcæmi. Desuden kan sådanne lægemidler med ordentlig instrument- og laboratoriekvalitetskontrol af den påførte terapi anvendes som en del af den komplekse behandling af brud forårsaget af knoglepatologi eller et fald i dens densitet. Imidlertid kan forkert dosering af disse lægemidler udløse alvorlige komplikationer.

Blandt de vigtigste bivirkninger, der opstår i processen med at modtage bisfosfonater, skal du fremhæve:

  • erosion af spiserøret;
  • giftig virkning på nyrerne;
  • bisphosphonat osteonekrose af kæben;
  • hudproblemer (forskellige udslæt, erythema);
  • generel svaghed, kvalme
  • dysfagi, epigastrisk smerte, forstoppelse eller diarré;
  • øjenproblemer, samt scleritis, conjunctivitis, smerte;
  • hypocalcemia, der opstår, når du indtaster medicin intravenøst;
  • feber, muskelsmerter på grund af overdreven aktivering af T-lymfocytter;
  • øget sandsynlighed for hoftebrud på grund af zoledronatindtagelse som følge af blokering af restaurering af knoglefibre i kræft;
  • høj risiko for atrieflimren, som yderligere forbedres, hvis der er en organisk læsion i hjertet såvel som dets ledende system.

I betragtning af alle mulige bivirkninger af disse lægemidler, der opstår på baggrund af deres optagelse, bør det endnu en gang understreges, at behandling med bisfosfonater skal overvåges af en specialist med streng overholdelse af doserne under omhyggelig laboratoriekontrol.

Bisfosfonater til osteoporose: er de så effektive og sikre?

Bisfosfonater er syntetiske analoger af naturlige pyrophosphater, som er basis for knoglematrixen og hæmmer ødelæggelsen af ​​knoglemateriale.

Hvordan bisfosfonater handler er endnu ikke helt klart. Det er kun bevist, at de kombinerer med brystsegmenter af hydroxyapatit, reducerer deres bøjning og nedsætter niveauet af hydroxyprolin og alkalisk phosphatase i den systemiske cirkulation. De hæmmer osteoblasterne, som nedsætter resorptionen af ​​knoglevæv.

Nogle typer af bisfosfonater kan blokere processen med fremstilling af mevalonat, det væsentligste stof, der er nødvendigt for dannelsen af ​​osteoblaster, samt reducere niveauet af geranyldiphosphat involveret i dannelsen af ​​osteoklaster. Derudover har disse forbindelser antitumor- og analgetiske virkninger.

Bisfosfonater afhænger af den kemiske struktur er opdelt i to grupper:

  • dem, der ikke indeholder nitrogenatomer;
  • aminobisphosphonater, som indbefatter nitrogen.

Den kemiske formel af bisfosfonater

Enkle bisfosfonater - hvad man skal vælge imellem?

Enkle bisfosfonater indbefatter:

  1. Tiludronat (Skelid) er ordineret til behandling af osteoporose og deformering af osteodystrofi. Tag 1 gang om dagen (400 mg) 2 timer før måltider eller 2 timer efter måltider. Vask det ned med lidt vand eller frugtsaft. Varigheden af ​​behandlingen er 3 måneder. Efter en 6 måneders pause kan kurset gentages.
  2. Etidronat (Phospotech, 99mTc, Xidiphon, Pleostat, Didronel) ordineres til deformering af osteodystrofi. osteoporose.
    hypercalcemia, som udvikler sig på baggrund af maligne tumorer og oxalatstener i nyrerne. Frigør dem i injicerbare og orale former. Behandlingen er normalt ordineret calcium, magnesium og vitamin D. Behandlingsregimen afhænger af sværhedsgraden af ​​sygdommen og patientens alder. Etidronatbaserede lægemidler er godkendt til brug hos børn under 3 år. Til behandling og forebyggelse af osteoporose anvendes lægemidlet i en dosis på 5-7 mg / kg i 2-3 måneder. Efter 1-2 måneder gentages behandlingen. Med et fald i knoglemineraltæthed og tab af svampet stof hos patienter med reumatoid arthritis er varigheden af ​​behandlingen mindst 12 måneder ved en daglig dosis på 5-10 mg / kg. Den daglige dosis skal opdeles i 2 doser. På baggrund af behandlingen skal du følge en diæt rig på calcium og om nødvendigt tage lægemidler med det.
  3. Clodronat (Clobir, Lodronat, Syndronat, Bonefos) er ordineret til osteoporose, malign benabsorption, til
    forebyggelse af knoglemetastaser hos patienter med primær brystkræft, med hypercalcæmi forårsaget af onkologi. Ampulerende og orale former er tilgængelige. Forberedelser til oral administration indeholdende clodronat bør ikke tages med væsker indeholdende divalente kationer (mælk, mineralvand). Kapsler er ikke tygget. En tablet (800 mg) kan opdeles i to halvdele, men de skal tages samtidigt, uden at blive slibet og tygget. Injicerbar form opløses i 500 ml saltopløsning eller 5% glucose. Behandlingsregimen er i hvert tilfælde valgt individuelt.

På baggrund af behandling med bisfosfonater skal en tilstrækkelig mængde væske tilføres kroppen, det er også nødvendigt at overvåge nyrernes funktion og niveauet af calcium i blodbanen.

Aminobisphosphonater - en mere avanceret form for stoffer

Blandt aminobisphosphonater oftest foreskrevet:

  1. Zoledroninsyre (Zoledronat, Aklast, Zometa) påvirker selektivt knoglevæv, hæmmer aktivitet
    osteoklaster, der forårsager knogle lysis. Derfor anvendes det med succes til patienter med osteoporose. Zoledronats hovedtræk er, at det undertrykker resorptionen af ​​knogleemnet og samtidig ikke udviser en uønsket virkning på dannelsen og mineraliseringen af ​​knoglevæv på dets mekaniske egenskaber. Tildele i form af langsomme intravenøse infusioner. Behandlingsregimen afhænger af sværhedsgraden af ​​sygdommen, men for at den terapeutiske virkning af den første dosis skal være maksimal, kan det andet system kun opstilles efter en uge.
  2. Ibandronat (synonymer Bondronat, Bonviva). Dette bisphosphonat er ordineret til behandling og forebyggelse af osteoporose. herunder i overgangsalderen, til forebyggelse af knoglefrakturer, knoglemetastaser. et overskud af calcium forårsaget af kræft.
    Orale doseringsformer tages en time før måltider, idet der tages medicin eller væsker (undtagen almindeligt vand). Efter at have taget medicin på basis af Ibandronat, skal du være i lodret stilling i 1 time. Lad ikke deres modtagelse om natten.
    Intravenøse injektioner er kun tilladt i indlægget. Det er nødvendigt at sikre, at det aktive stof ikke kommer ind i arterien og tilstødende væv, når IV er i.
  3. Alendroninsyre (Fosamax, Ostrepar, Foroza, Strongos, Ostalon, Alenthal) er en ikke-hormonal hæmmer
    knogleresorption, normaliserer metabolismen i knoglevævet, aktiverer osteogenese, styrer balancen mellem processerne for destruktion og restaurering, stimulerer dannelsen af ​​knoglevæv med en normal histologisk struktur. Tilordne med postmenopausale og senile osteoporose for at forhindre brud, med Pagets sygdom og malign hypercalcæmi.
  4. Risedronat (synonymer Rizendros, Actonel, Rizarteva) omfatter behandlingsregime for osteoporose og deformering af osteitis. Fås i tabletter.

Mulige komplikationer under behandling med bisfosfonater

Disse forbindelser har en høj effekt i osteoporose, lindre smerter i maligne tumorer, som ledsages af knoglemetastaser, fjerner hypercalcæmi forbundet med cancer, men de har mange uønskede bivirkninger.

Blandt de vigtigste negative virkninger, der observeres under behandling med bisfosfonater, bør annulleres:

  • giftig virkning på nyrerne;
  • hypocalcæmi. som følge af brugen af ​​intravenøse doseringsformer;
  • osteonekrose af kæben. udvikle sig i behandlingen af ​​nitrogenholdige bisfosfonater;
  • høj risiko for hoftefrakturer under behandling med zoledronater, hvilket er forbundet med blokering af restaureringsprocesserne i kræftpatienternes knogler;
  • atrieflimren. især hos patienter med kardiovaskulærsystemets patologier;
  • dyspeptiske lidelser. gastralgi, forstoppelse eller løs afføring, kvalme, dysfagi;
  • sår i fordøjelsessystemet;
  • feber, myalgi og andre influenzalignende symptomer. som er forårsaget af aktiveringen af ​​T-lymfocytter;
  • hudreaktioner (udslæt, erythema);
  • generel svaghed
  • synstab, øjenpine, conjunctivitis og scleritis;
  • allergiske reaktioner. urticaria, anafylaktisk shock.

Kompatibilitet med andre lægemidler

Det skal tages i betragtning, at mens udnævnelsen af ​​bisfosfonater og:

  • NSAID'er øger risikoen for uønskede virkninger på fordøjelsessystemet;
  • når det tages parallelt med sløjfe diuretika øger sandsynligheden for hypocalcemia og hypomagnesæmi;
  • i kombination med aminoglycosider øges den toksiske virkning på nyrerne;
  • Sammen med behandlingen med bisfosfonater er alkohol ikke tilladt.

Det er umuligt at blande injicerbare former med andre lægemidler i en sprøjte.

Udtalelse fra folket

Jeg har postmenopausal osteoporose, en gang om året tager jeg Zoledroninsyre. For første gang inden for 3 dage var der influenzalignende symptomer, så paracetamol eliminerede dem.

Efterfølgende infusioner tolererede godt. Jeg gennemgår regelmæssigt knogletæthetometri. lægen noterede sig en positiv udvikling.

Rolle i dannelsen af ​​knoglematrixen

Den terapeutiske virkning af anvendelsen af ​​bisfosfonater er baseret på inhiberingen af ​​osteoklastaktivitet. Såkaldte store multinukleerede celler, der ødelægger kollagenfibre og opløser knoglevæv (en osteoklast kan indeholde op til 18-20 kerner placeret på en mikroskopisk afstand fra hinanden).

Sammen med de unge knoglevævsceller, hvorfra osteocytter dannes ("nye" knogleceller kaldet osteoblaster), er multinucleerede celler involveret i opretholdelse af knoglemetabolisme.

Knogler og bindevæv i menneskekroppen opdateres konstant på grund af den regelmæssige modning af osteoblaster, som udskiller et ekstracellulært stof indeholdende en stor mængde calciumsalte.

Ved modning aflejres unge knogleceller i knoglehulrum (lacunae), hvor den endelige dannelse af osteocytter finder sted.

Osteoklaster tværtimod ødelægger gammelt væv, således at der igen kan forekomme fornyede osteocytter, hvis processer danner knoglescanaliculi. Et stort antal blodkar er placeret i knoglerørerne, hvorigennem næringsstoffer strømmer fra blodet ind i det menneskelige skelets benede strukturer.

Hvis antallet af osteoklaster øges, ødelægges osteocytterne, og knoglerørene bliver tomme. Dette fører til ophør af ernæring af osteocytter og resorption af knogler og bindevæv (destruktion, resorption af knogler).

Inhibering af knogleresorption og inhibering af aktiviteten af ​​store multicore-celler er den primære terapeutiske virkning ved anvendelsen af ​​bisfosfonater, men produkterne i denne gruppe har andre farmakologiske egenskaber, herunder:

  • forebyggelse af resorption og destruktion af knoglebindende fibre, som kan udløses af et fald i kønkirtelernes funktion (anvendes til behandling af postmenopausal og menopausal osteoporose);
  • hæmning af endogen knogleresorption, hvor tumorer og metastaser er involveret i ødelæggelsesprocessen;
  • reducerer spaltningen af ​​kollagenfibre;
  • reducere risikoen for brud hos patienter i den ældre aldersgruppe og ældre.

Den kliniske virkning af bisfosfonater

Ødelæggelsen af ​​det aktive stof og dets metabolitter i knoglevævet forekommer på grund af gigantiske multinukleerede celler, som ødelægger de fosfonsyrer indeholdt i molekylerne.

Det er vigtigt! En vigtig egenskab for bisfosfonater er, at deres molekyler, der binder med calciumioner, kun kan akkumuleres i høje koncentrationer i knoglestrukturer, det vil sige, at disse lægemidler ikke påvirker knoglemineralisering.

Indikationer for brug

Osteoporose er den vigtigste indikation for brugen af ​​bisfosfonater. Dette er en alvorlig sygdom i skeletsystemet, hvor styrke og tæthed af knogler falder som følge af akut calciummangel i kroppen.

Bisfosfonater bibeholder calcium i knoglerne, forhindrer knogleresorption og reducerer risikoen for brud betydeligt, hvilket påvirker mere end 70% af patienterne med forskellige former og stadier af osteoporose. Effekten af ​​fosfonsyrer i denne sygdom varierer fra 33% til 50%, hvorfor hensigtsmæssigheden af ​​anvendelsen af ​​bisfosfonater i hvert tilfælde bør bestemmes individuelt under hensyntagen til det specifikke kliniske billede, patientens alder og de mulige risici.

Terapi med bisfosfonater er også ret effektiv til onkologiske sygdomme, for eksempel multiple myelom. Myeloma (Rustitsky-Kalera) er en ondartet sygdom i blodsystemet med en overvejende lokalisering af tumorer i knoglemarven. Patologi er tilbøjelig til aggressiv og progressiv kurs og er klinisk manifesteret af hyppige brud, smerter i knogler og led, kraftig blødning og alvorlig anæmi.

Myelom (Rustitsky sygdom - Kalera)

Den patogenetiske mekanisme for myelomudvikling er repræsenteret ved ødelæggelsen af ​​knoglevæv og frigivelsen af ​​calciumioner, der, som akkumuleres i nyrerne, danner hårde sten (sten). Bisfosfonater (zoledronsyre og pamidronat) giver dig mulighed for at kontrollere sygdommens forløb og opnå langvarig remission og bruges som vedligeholdelsest behandling efter anvendelse af hovedprotokollen for kemoterapeutisk behandling.

Andre indikationer for anvendelsen af ​​fosfonsyrepræparater er også:

    kronisk diffus induration og skrøbelighed i knoglevævet med en progressiv krænkelse af bloddannelsen i knoglemarv (marmorsygdom);

Marmor sygdom (osteopetrose) deformerende osteitis (Pagets sygdom);

Paget's knoglesygdom, knoglemetastaser ved maligne neoplastiske processer (især med tegn på hypercalcæmi og forkalkning);

Hvordan cancer metastaser ligner genetiske lidelser præget af øget knoglesvaghed som følge af utilstrækkelig kollagen syntese (Lobstein-Vrolik sygdom).

Ufuldkommen osteogenese (Lobstein-Frolik sygdom)

Gode ​​resultater opnås ved optagelse af bisfosfonater i behandlingsregimen af ​​primær hyperparathyroidisme. Dette er patologien for parathyroidkirtlerne, hvor der er en stigning i syntesen af ​​parathyroidhormon, som er involveret i at opretholde en normal mængde calcium og fosfor i blodet.

Ved sekundær hyperparathyroidisme, der forekommer på baggrund af andre sygdomme (for eksempel endokrine sygdomme) betragtes brugen af ​​bisfosfonater som upassende.

klassifikation

Alle bisfosfonater er opdelt i to grupper i henhold til deres sammensætning og struktur: nitrogenholdige og ikke-nitrogenholdige. Enkle bisfosfonater (ikke-kvælstof) tilhører stoffer i den gamle generation, og stoffer, der indeholder nitrogenforbindelser, er en del af midlerne til den nye generation (aminobiphosphonater).

Enkle diphosphonater

Virkningsmekanismen for ikke-nitrogenbisfosfonater repræsenteres ved deltagelse i cellulær metabolisme og et fald i syntesen af ​​adenosintrifosfat, som er en kilde til cellulær energi.

Enkle diphosphonater (1. generation)

Ny generation diphosphonater (indeholdende nitrogen)

Lægemidler i denne gruppe har høj aktivitet og er præget af øget modstand mod de skadelige virkninger af osteoklaster. En vigtig forskel mellem 2. og 3. generationens lægemidler fra ikke-nitrogenbisfosfonater er, at de ikke hæmmer adenosintrifosforsyre, som er ansvarlig for energimetabolisme på cellulært niveau.

Moderne diphosphonater (2. og 3. generation)

Det er vigtigt! Det mest effektive og velafprøvede middel til behandling af osteoporose er zoledronsyre.

Sådan reduceres risikoen for ulceration og erosion: regler for optagelse

Diphosphonater (bisphosphonater) tolereres rimeligt godt, forudsat at de anvendes korrekt. Hovedvirkningen af ​​behandling med denne gruppe af lægemidler er inflammatoriske processer i forskellige dele af mave-tarmkanalen. For at reducere risikoen for ulcerative og erosive læsioner i mave, tarm og spiserør bør følgende anbefalinger følges, når bisfosfonater tages:

    det er nødvendigt at tage diphosphonater før morgenmad (på tom mave);

Tag diphosphonater før morgenmad

  • Intervallet mellem at tage medicinen og spise skal være mindst 30-40 minutter;
  • Det er forbudt at tage en skrånende eller vandret position, spis og drik inden for 1-2 timer efter at have taget pillen eller sætte droperen;

    Det er forbudt at spise og drikke inden for 1-2 timer efter at have taget p-piller.

  • Det er muligt kun at drikke tabletter fra gruppen af ​​diphosphonater efter at have taget en lodret position;
  • tabletter kan ikke tygges og knuses (såvel som opløst i flydende og halvflydende produkter), da dette kan forårsage sår og erosioner i mundhulen.

    Tyg ikke og knus tabletter

    Vask tabletterne, som indeholder fosfonsyrer, skal være drikkevand (bland ikke med kompotter, saft og andre væsker).

    Du kan kun vaske pillen med rent vand.

    Det er vigtigt! Tag pillen kun om morgenen (efter at have vågnet). Aften modtagelse øger risikoen for erosiv og ulcerativ skade på mave-tarmkanalen.

    Tolerabilitet og mulige komplikationer

    Risikoen for brugen af ​​bisfosfonater til behandling af osteoporose og andre patologier i knogleskelet er forbundet med en høj sandsynlighed for at udvikle bivirkninger og komplikationer. De hyppigste negative virkninger på baggrund af terapi er:

    • forstyrrelser i mave-tarmkanalen (ændringer i afføring, smerter og oppustethed i maven, opkastning, kvalme, halsbrand);
    • inflammatoriske processer i fordøjelseskanalen organer (gastritis, duodenitis, esophagitis, colitis);
    • hovedpine og svimmelhed
    • øget nervøs irritabilitet
    • forvrængning af smagsoplevelse
    • knogle-, muskel- og ledsmerter;
    • Ændringer i hudens epidermis (herunder alvorlige læsioner af huden);
    • delvis eller fuldstændig alopeci (hårtab)
    • betændelse i iris, choroid, hornhinde eller øjensclera;
    • krænkelse af fosfor-calciummetabolisme.

    Bivirkninger af bisfosfonater

    Blandt de alvorlige komplikationer på baggrund af langvarig brug af bisfosfonater kan være et brud på væggene i spiserøret, skjult blødning i forskellige dele af fordøjelseskanalen, angioødem og osteonekrose i overkæben.

    Gennemgang af bisfosfonater - lægemidler til behandling af osteoporose

    Bisfosfonater - en gruppe af stoffer, der har evnen til at bremse ødelæggelsen af ​​knoglevæv. Hovedvejledningen til brug af disse lægemidler er behandling af sygdomme ledsaget af øget skrøbelighed og skrøbelighed i knoglerne, såsom osteoporose.

    Handlingsmekanisme

    Bisfosfonater opnåede deres navn på grund af molekylets struktur, herunder to phosphonater - phosphorholdige organiske forbindelser.

    Skematisk repræsentation af bisfosfonatmolekylet

    Efter at have taget stoffet binder de aktive stofmolekyler med calcium og trænger ind i knoglevævet og akkumulerer og dveler i lang tid. Der forstyrrer bisfosfonater arbejdet med specifikke osteoklastceller.

    Osteoklaster er normalt involveret i de fysiologiske processer for resorption og destruktion (resorption) af gammelt knoglevæv og arbejder samtidig med osteoblaster, der danner nyt knoglevæv. Men i osteoporose er denne interaktion brudt: osteoblaster har ikke tid til at skabe et nyt væv, og osteoklaster ødelægger hurtigt den gamle, derfor bliver knoglerne tyndere og bliver sprøde.

    Hvis bisfosfonater er indlejret i knoglevævet, reducerer de osteoklasteres aktivitet, forstyrrer deres vækst, stimulerer processen med selvdestruktion af osteoklaster og undertrykker de signaler, der udløser deres destruktive virkning. Således er behandlingen af ​​osteoporose: knoglerne er ikke tynde og har tid til at komme sig.

    Klik på billedet for at forstørre

    Typer af bisfosfonater

    Ifølge deres sammensætning er bisphosphonater opdelt i nitrogenholdige og kvælstoffrie.

    Nitrogenfrie lægemidler (første generation)

    Dette lægemiddel tidronat, tiludronat, clodronat.

    Nitrogenholdige lægemidler (anden generation)

    Disse er medicin pamidronat, alendronat, ibandronat. Disse midler er mere effektive, det bedste blandt dem er det moderne lægemiddelzoledronat, som indeholder to nitrogenatomer.

    Zoledronat og ibandronat er nemme at bruge - Zolendronat bør kun tages en gang om året, og ibandronat en gang om måneden (eller du kan indtaste ibandronat intravenøst ​​en gang om kvartalet).

    Fremstil også tokomponentpræparater indeholdende alendronat og calcium, eller alendronat og D-vitamin.

    Fordele ved medicin

    Talrige undersøgelser har vist, at langvarig brug af bisfosfonater hjælper med at øge knogletætheden og reducere sandsynligheden for brud. De er relativt sikre, godt tolererede og har få negative bivirkninger.

    ulemper

    Men der er stadig ulemper for bisfosfonater.

    mangler

    • Lav biotilgængelighed - kun en lille del af lægemidlet, der indtages af munden, trænger ind på indsatsstedet.
    • Ulempe ved administration: For at reducere risikoen for bivirkninger af lægemidlet, skal den være fuld om morgenen strengt på en tom mave, drikke rigeligt med vand (250-400 ml), og efter at have taget det i mindst 40 minutter kan du hverken spise eller ligge.

    Bivirkninger

    Hovedbivirkningen er en negativ effekt på mave-tarmkanalen.

    Lægemidlet kan forårsage:

    • slimhindebetændelse og dannelsen af ​​erosioner i den nedre spiserør;
    • gastritis, erosion og mavesår;
    • blødning fra det øvre GI-område
    • mavesmerter
    • kvalme, nedsat appetit
    • halsbrand;
    • flatulens;
    • forstoppelse eller diarré.

    Behandling af osteoporose kan forårsage hovedpine, smerter i muskler og knogler.

    Mulig hududslæt og udvikling af allergiske reaktioner.

    Langsigtet behandling af osteoporose med disse lægemidler kan føre til hypokalcæmi (nedsætte calciumniveauet i blodet), så bisfosfonater skal kombineres med calcium eller D-vitamin (men på forskellige tidspunkter af dagen, separerer bisfosfonat og calcium eller D-vitamin i mindst 2 timer).